Azelastiinin käyttöohjeet

Kun allerginen nuha tai sidekalvotulehdus kehittyy, käytetään myös lääkkeitä, joilla on systeeminen vaikutus kehoon, myös paikallisia korjaustoimenpiteitä.

Yksi niistä voidaan pitää atselastiinina - antihistamiinilääkkeenä, jolle on ominaista korkea tehokkuus.

Azelastiinin koostumus ja ominaisuudet

Azelastiini on ftalatsinonijohdannainen, jolla on puolestaan ​​allergialääkkeitä, kalvon stabilointia ja antihistamiinisia vaikutuksia.

Kun lääkeaine on kehossa, se estää histamiinireseptoreita, jotka aktivoituvat H1-allergisen reaktion kehittymisen aikana.

Azelastiini vähentää kapillaariseinien läpäisevyyttä ja vähentää eksudaatin muodostumista, stabiloi membraania mastosoluissa.

Ftalatsinonijohdannainen estää vapautumista tai hidastaa biologisesti aktiivisten tulehdusvälittäjien - histamiinin, leukotrieenien, serotoniinin - synteesiä. Azelastiinia määrätään usein eläinten allergioille.

Nämä aineet aiheuttavat keuhkoputkien kouristuksia ja edistävät tulehdusreaktioiden kehittymistä allergian alkuvaiheessa ja myöhässä.

Vapautusmuodot

Azelastiini on saatavilla silmätippana ja nenäsumutteena. Pisaroita määrätään allergisen nuhan oireiden lievittämiseksi.

Suihkua käytetään riniitin kehittymisen allergiseen luonteeseen, mukaan lukien sekä ympärivuotinen että kausiluonteinen.

Nenä tippaa

Kun Azelastine on otettu käyttöön nenän kautta, havaitaan ruuhkautumisen vähenemistä ja voimakasta kutinaa, aivastelu ja liman poistuminen vähitellen pysähtyy.

Allergisen nuhan merkkien heikkeneminen tapahtuu kolmen tunnin kuluessa. Vaikutus saavuttaa maksiminsä neljän tunnin kuluttua ja sen kokonaiskesto, kun käytetään yhtä lääkeannosta, on 12 tuntia.

Silmätipat

Silmätippojen käyttö Azelastiini johtaa kivun ja kutinaa heikentävään vaikutukseen, repiminen pysähtyy lääkkeen vaikutuksen alaisena, hyperemia ja silmäluomien turvotus vähenevät.

Terapeuttinen vaikutus ilmenee 10 minuutin kuluttua tippojen tiputtamisesta silmiin ja kestää 12 tuntia.

Kun suoritetaan kokeellisia testejä atselastiinin vaikutuksesta eläimiin, mutageenisia ja karsinogeenisia vaikutuksia ei havaittu.

Kun annos ylitettiin kertoimella 550, kokeelliset hiiret osoittivat fetotoksisia, embryotoksisia ja teratogeenisiä vaikutuksia, jotka ilmenivät luuston poikkeavuuksina ja ulkoisina virheinä.

Azelastiini imeytyy helposti, kun se pääsee limakalvoille, pääasiallisen vaikuttavan aineen pitoisuus on verrannollinen veressä otettuun annokseen.

Kun sitä käytetään intranasaalisena aineena, biologinen hyötyosuus on 40%, sitoutuu plasman proteiineihin välillä 80 - 90%.

Azelastiini kulkee histohematogeenisten esteiden läpi, jotka sisältävät istukan. Lääkkeen komponentit tunkeutuvat kudoksiin ja kehon nesteisiin.

Maksa solut biotransformoituvat ennen aktiivisen metaboliitin desmethylazela muodostumista.

Kun sitä käytetään kerran nenäpisaroiden muodossa, desmethylazelastiinia ei havaita plasmassa, mutta tietysti sen taso voi nousta 50 prosenttiin.

Kun lääkettä käytetään toistuvasti silmätippoina, veren plasmassa olevaa desmetyylietsiiniä ei havaita tai kiinnitä minimipitoisuuteen.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten ja erittyvien rauhasien metaboliittien muodossa, mukaan lukien rintarauhaset imetyksen aikana.

Vasta

  • Ihmiset, joilla on yliherkkyyttä kehon aineosille.
  • Raskauden aikana.
  • Imettämisen aikana.
  • Silmälääkkeitä ei määrätä alle 4-vuotiaille lapsille, alle 6-vuotiaille lapsille suihkuta.

Azelastiinia ei suositella käytettäväksi raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, ja imetys lopetetaan väliaikaisesti tämän lääkkeen käytön yhteydessä.

Haitalliset reaktiot Azelastiinille

Kun käytät Azelastine-valmistetta, tulee harkita mahdollisuutta kehittää useita allergisia reaktioita, joista yleisimpiä ovat:

  • Allergiset oireet - kutina, nokkosihottuma, ihottuma.
  • Hengityselinten häiriöt - aivastelu, nielutulehdus, kuiva yskä, hengenahdistus, hengenahdistus, mahdollinen bronkospasmi.
  • Hermoston häiriöt ilmaistaan ​​päänsärky, väsymys ja satunnainen huimaus.
  • Häiriöt ruoansulatuskanavan työssä - maku katkeruudesta suussa, kuivuus, makuelämys, pahoinvointi, vatsakipu.

Harvemmin, aselastiinin haittavaikutukset voidaan ilmaista takykardian, lihaskipu, painonnousu.

Kun ruiskutetaan nenään, joillekin potilaille syntyy uneliaisuutta, ärsytystä, kuivuutta, polttamista tai nenän kanavien limakalvojen lisääntyvää kutinaa, ja verenvuoto on harvoin korjattu.

Kun käytät silmätippoja, sidekalvon ärsytys voi kehittyä, harvemmin on silmien kuivuminen, repiminen, kipu tai vieras tunne, turvotus.

Vielä harvemmin keratiitti, kemoosi, sarveiskalvon eroosio, verenvuoto, heikentynyt visuaalinen toiminta, blefariitti kehittyvät.

Vuorovaikutus ja yliannostus

Azelastiini tehostaa alkoholipitoisten juomien ja lääkkeiden rauhoittavaa vaikutusta masentavalla vaikutusmekanismilla keskushermostoa vastaan.

Cimetidiini, jota käytetään samanaikaisesti atselastiinin kanssa, lisää pääasiallisen vaikuttavan aineen pitoisuutta veressä. Ketokonatsoli ei salli määrittää atselastiinin pitoisuutta.

Yliannostus on harvoin korjattu, sen kehittymisen myötä potilaat valittavat pääasiassa lisääntyneestä uneliaisuudesta.

Hoito koostuu lääkkeiden valinnasta yliannostuksen oireista riippuen.

Käyttötavat ja annostus Azelastine

Kullekin nenän läpikululle on määritetty yksi ruiskutus 2 kertaa päivässä.

Hoito jatkuu allergisen nuhan oireiden lopettamiseen.

Ennen lääkkeen käyttöä nenäkäytävät on puhdistettava kerätystä limasta.

Pään ruiskutuksen aikana ei ole suositeltavaa heittää takaisin. Suihkutushoito ei saisi ylittää kuutta kuukautta, jonka jälkeen he ottavat tauon tai korvaavat lääkkeen toisen kanssa.

Nenäsumutetta tulee käyttää huolellisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Määritä sidekalvo, laittaa heille yksi tippa aamulla ja illalla, tarvittaessa lääkäri voi määrätä injektiota enintään 4 kertaa päivässä.

Hoito jatkuu allergisen sidekalvotulehduksen merkkien päättymiseen saakka.

Pisaroita käytettäessä potilaita kehotetaan vaihtamaan piilolinssejä laseiksi.

Kun käytät Azelastine-tippoja ja Spray-valmistetta, sinun on pidättäydyttävä alkoholin juomisesta.

On myös pidettävä mielessä, että hoidon aikana uneliaisuutta, väsymystä ja huimausta voidaan lisätä.

Pisaroiden muodossa oleva atselastiini voidaan sisällyttää tarttuvien silmäsairauksien monimutkaiseen hoitoon.

Azelastiini (Azelastine)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineen latinankielinen nimi on Azelastine.

Kemiallinen nimi

4 - [(4-kloorifenyyli) metyyli] -2- (heksahydro-1-metyyli-1 H-atsepin-4-yyli) -1 (2H) -ftalatsinoni (ja hydrokloridina)

Bruttokaava

Farmakologinen aine Azelastiini

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen Azelastine ominaisuudet

Ftalatsinonijohdannainen. Azelastiinihydrokloridi on valkoinen kiteinen jauhe, jonka maku on hajuton. Se on rajoitettu liukoiseen veteen, metyylialkoholiin ja propyleeniglykoliin, liukenee lievästi etyyliin, oktyylialkoholiin ja glyseriiniin. Molekyylipaino 418,37.

farmakologia

Estää valikoivasti histamiini H: n1-reseptoreihin, vähentää kapillaarin läpäisevyyttä ja eksudoitumista. Se estää nielun solujen degranulaatiota, estää synteesin tai estää biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, serotoniini, leukotrieenit, verihiutaleiden aktivoiva tekijä jne.) Vapauttamisen aiheuttamalla bronkospasmia ja edistämään allergisten reaktioiden ja tulehdusten varhaisia ​​ja myöhäisiä vaiheita.

Intranasaalinen anto vähentää kutinaa ja nenän tukkoisuutta, aivastelua ja liman eritystä. Allergisen nuhan oireiden lievitys kehittyy 3 tunnin kuluessa, ja vaikutus saavutetaan maksimissaan 4–5 tunnin kuluttua ja kestää 12 tuntia.

Paikallinen käyttö silmätippojen muodossa liittyy allergisten silmä-tulehdusten merkkien vähenemiseen (hyperemia, arkuus, kutina, repiminen, silmäluomien turvotus). Oftalmologinen vaikutus ilmenee 10 minuutin kuluttua ja kestää 12 tuntia.

Eläinkokeissa ei havaittu syöpää aiheuttavia ja mutageenisia vaikutuksia. Hiirillä, joiden annos on 68,6 mg / kg (550-kertaisesti suurempi kuin MRDC intranasaaliseen käyttöön), sillä on alkiotoksinen, fetotoksinen ja teratogeeninen vaikutus (ulkoiset viat ja luuren poikkeavuudet).

Se imeytyy helposti hengitysteiden limakalvoista, synnyttää veri-annoksesta riippuvaisia ​​veren pitoisuuksia veressä. Intranasaalisen antamisen jälkeen systeeminen hyötyosuus on 40%, Vd - 14,5 l / kg. Veren proteiineihin liittyy 80–90%. Histohematiset esteet läpäisevät, mukaan lukien istukan, tunkeutuvat nesteisiin ja kudoksiin. Se biotransformoituu maksassa hapettamalla, kun sytokromi P450 -järjestelmä osallistuu aktiivisen metaboliitin desmethylazelan muodostumiseen. Yhden intranasaalisen instilloinnin olosuhteissa ei havaita plasman desmetyylietsiiniä, mutta atselastiinin vakaan konsentraation taustalla sen taso saavuttaa 20–50% atselastiinin tasosta. Moninkertaisesti silmätippoja ei käytännössä havaita veressä. Kun käytetään toistuvasti annosta 0,56 mg / vrk allergisen nuhan sairastaville potilaille, veren pitoisuus on suurempi (0,65 ng / ml) kuin terveillä vapaaehtoisilla (0,27 ng / ml). T1/2 atselastiini - 22 tuntia, desmetyylietsiini - 54 tuntia, erittyy munuaisten kautta pääasiassa metaboliitteina ja erittyvinä rauhasina (mukaan lukien imetysmaidon rauhaset). Munuaisten vajaatoiminnan taustalla (kreatiniinipitoisuus on alle 50 ml / min) AUC ja Cmax (aika sen saavuttamiseksi ei muutu) kasvoi 70-75%.

Azelastiinin käyttö

Allerginen nuha ja sidekalvotulehdus (kausi, ympäri vuoden).

Vasta

Yliherkkyys, raskaus, imetys, lapsen ikä (silmätipat - jopa 4 vuotta, nenäsumutetta - jopa 6 vuotta).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheet raskauden aikana (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana).

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Hoidon aikana tulee lopettaa imetys.

Azelastiinin sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, kutina.

Hengityselinten häiriöt: aivastelu, nielutulehdus, yskä, hengenahdistus, kireyden tunne rinnassa, hengenahdistus, bronkospasmi.

Hermosto: päänsärky, huimaus, väsymys.

Ruoansulatuskanavan puolella: katkera maku suussa (19,7%), maun muutos, suun kuivuminen, pahoinvointi, gastralgia.

Muut: takykardia, hematuria, myalgia, painonnousu; nenäsumutetta käytettäessä: uneliaisuus (11,5%), nenän limakalvon kuivuminen, ärsytys, palaminen tai kutina; harvoin - nenäverenvuoto; silmätippojen levittäminen: sidekalvon ärsytys; harvoin kuiva silmät, repiminen, vieraan kehon tunne tai silmäkipu, turvotus, kemoosi, verenvuoto silmän etukammiossa, keratopatia / keratiitti, sarveiskalvon eroosio tai excoriation, näön hämärtyminen, blefariitti.

vuorovaikutus

Vahvistaa (toisiaan) rauhoittavaa alkoholin ja muiden ahdistavan keskushermoston keinojen vaikutusta. Ketokonatsoli estää aselastiinin pitoisuuden määrittämisen veriplasmassa, ja simetidiini, joka estää sytokromi P450: tä, lisää sitä.

yliannos

Oireet: lisääntynyt uneliaisuus on todennäköistä.

Antoreitti

Varotoimet aineelle Azelastine

Käytä nenäsumutetta varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Kun käytät suihketta, älä heitä päätäsi takaisin.

Hoidon aikana on välttämätöntä välttää alkoholin käyttö ja keskushermoston masennuslääkkeiden käyttö. Pitäisi harkita huimausta ja uneliaisuutta.

Erityiset ohjeet

Käytettäessä silmätippoja ei ole suositeltavaa käyttää piilolinssejä.

Azelastiinia (silmätippoja) voidaan käyttää tarttuvien silmäsairauksien hoitoon vain monimutkaisessa hoidossa lääkärin suosituksen mukaan.

Allergisen nuhan ja sidekalvotulehduksen hoito Azelastiinilla

Azelastiini on tunnettu lääke, jota käytetään allergisten oireiden hoitoon. Se kuuluu antihistamiinien, H-1-histamiinireseptorien salpaajien luokkaan. Saatavana silmätippojen muodossa ja suihkuttamalla nenän nivelille. Vaikuttava aine on atselastiinihydrokloridi (atselastiinihydrokloridi).

Huumeiden vapauttamislomake ja merkinnät

Azelastiinia on vain kaksi: silmätipat ja intranasaalinen ruiskutus.
Pisarat ovat selkeä neste. Pakattu muoviseen läpinäkyvään pulloon. Lääkkeen pitoisuus on 0,05%. Pullon tilavuus on 6 ml.

Nenäsuihku on kirkas neste, joka on pakattu tumman lasin tai muovin pulloon, joka on varustettu erityisellä ruiskulla. Pullon tilavuus on 10 ml, suihkeen konsentraatio on 0,1%.

Tällä lääkkeellä on suhteellisen vähän käyttöaihetta, joista tulisi huomata:

  1. Allergisen nuhan oireiden esiintyminen sekä pollinoosi. Käytä tässä tapauksessa ruiskua nenään.
  2. Kausiluonteisen ja pysyvän allergisen sidekalvotulehduksen pahenemista hoidetaan silmätipat.

Lääkkeellä on seuraavat vasta-aiheet:

  1. Raskaus koko raskauden ajan.
  2. Imetys. Jos nainen päättää ottaa Azelastine imetyksen aikana, hänen on suositeltavaa lopettaa imetys hoidon aikana.
  3. Yksilöllinen herkkyys ja suvaitsemattomuus komponenteille.
  4. Lasten ikä. Silmätippoja ei saa käyttää alle 4-vuotiaille lapsille ja alle 6-vuotiaille lapsille.

Käyttöohjeet Azelastine

Useimmissa tapauksissa lääkäri itse määrittää lääkkeen annostusohjelman ja sen käytön keston. Tarkoitus riippuu ensisijaisesti kliinisestä kuvasta sekä organismin herkkyysasteesta, joka on tarkistettava ennen Azelastiinin käyttöä terapeuttisissa annoksissa.

Yleensä silmätippojen käyttö on yhden tipan aineen tiputtaminen kunkin silmän sidekalvoon on 2 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos ei saisi olla yli 4 injektiota.

Kun käytät nenäsumutetta, annos on 1 ruiskutus kussakin sieraimessa. Tässä tapauksessa annostusohjelma voi vaihdella lääkärin määräämän patologian mukaan. Hoito kestää, kunnes oireet poistuvat, mutta se ei saisi ylittää kuutta kuukautta.

Vaikutukset kehoon

Azelastiini kuuluu histamiinireseptorin selektiivisten salpaajien ryhmään. Sen seurauksena sen pääasiallinen mekanismi on allergiavaikutuksen luominen, mikä estää prosesseja, joilla esiintyy biologisesti aktiivisten aineiden ja tulehdusvälittäjien, kuten histamiinin, serotoniinin ja leukotrieenien, muodostumista ja vapautumista.

Intranasaalista käyttöä (eli lääkkeen ottamista nenään) kohdalla nenän alueella esiintyy kutinaa ja turvotusta, solujen tuottama limaa vähenee. Tämän seurauksena allerginen nuha häviää kokonaan tai muuttuu huomattavasti vähemmän. Tehon kesto voi kestää jopa 12 tuntia.

Kun silmä putoaa silmien limakalvoon, hyperemian, lakkaation ja turvotuksen vakavuus on laskenut. Tehon kesto voi kestää 12 tuntia.
Koska jälkimmäisessä tapauksessa lääkkeen tunkeutuminen systeemiseen verenkiertoon on sallittua, allergisen reaktion systeemisten ilmenemismuotojen pieneneminen on sallittua.

Koska Azelastinia on saatavana kahdessa muodossa, sen vaikutusalue on huomattavasti rajoitettu:

  1. Intranasaalisen käytön tapauksessa aine voi tunkeutua nopeasti systeemiseen verenkiertoon. Veren tunkeutumisen jälkeen lääke sitoutuu plasman proteiiniin, saavuttaa maksan ja kohde- elimet. Tämän käyttömenetelmän avulla, nenä-limakalvon suuren veren tarjonnan vuoksi, voidaan päätellä, että Azelastiinin annos veressä on verrannollinen intranasaaliseen annokseen. Sytokromi p450: llä on johtava rooli lääkkeen aineenvaihdunnassa, mikä auttaa laukaisemaan reaktion, jossa tapahtuu oksidatiivista demetylaatiota, ja tämän seurauksena muodostuu lääkkeen aktiivinen metaboliitti. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on suhteellisen pieni: se ei yleensä ylitä 50%: a, kun taas sitoutuminen plasman proteiineihin voi nousta 90%: iin.
  2. Silmien pudotukset toimivat lähinnä paikallisesti, mikä johtuu siitä, että on mahdotonta imeytyä kokonaan veriin, koska näön elimissä on vähemmän verenkiertoa.

Azelastiini pystyy tunkeutumaan kaikenlaisiin esteisiin, mukaan lukien istukan, ja myös aivoihin. Lääkeaine poistetaan melko nopeasti, veren kumulatiivinen vaikutus ei tapahdu. Puoliintumisaika pitää aikaa keskimäärin 22 - 24 tunnissa. Poistuminen tapahtuu aineenvaihduntatuotteiden, kuten virtsan ja ulosteiden avulla, ja aine erittyy hieman hikeä ja talirauhasia.

Yliannostus ja sivuvaikutukset

Tämä ilmiö on melko harvinainen. Tämä johtuu suurelta osin lääkkeen antomuodosta sekä annoksista. Kliinisessä käytännössä Azelastine ei ole yliannostustapauksia, mutta tiedemiehet sanovat teoreettisesti, että ne voivat edelleen olla. Niistä tulisi korostaa:

  • lisääntynyt uneliaisuus:
  • vakava heikkous koko kehossa, letargia ja epäselvyys.

Kun samanlainen kliininen kuva ilmenee lääkkeen käytön aikana, erityisesti suurina annoksina, on välttämätöntä välittömästi huuhdella vatsa poistamaan kaikki aineen imeytymättömät hiukkaset.

Lisäksi on syytä huomata, että plasmapereesin, hemodialyysin ja infuusiohoidon käyttö ei vaikuta millään tavalla. Ainoa tapa hoitaa yliannostusta on käyttää oireenmukaisia ​​aineita, jotka auttavat vähentämään oireiden vakavuutta.

Aselastiinin käyttö on yleensä hyvin siedetty ja se ei aiheuta haittavaikutuksia. Ne voivat johtua yliherkkyydestä työkalun komponentteihin sekä väärään annostusohjelmaan ja käytön taajuuteen. Yleisimpiä sivuvaikutuksia tulisi korostaa:

  1. Ulkonäkö allergisen reaktion muodossa ihottumaa, nokkosihottumaa ja kutinaa.
  2. Hengityselimiin vaikuttaa myös oireet, aivastelu, nielutulehdus, yskä, hengenahdistus, raskauden tunne rinnassa, hengitysvaikeudet, inspiraation suorittamisen vaikeus, bronkospasmin klinikka jne.
  3. Keskushermostossa voi esiintyä päänsärkyä, huimausta, väsymystä, huonovointisuutta ja jatkuvaa uneliaisuutta.
  4. Ruoansulatuskanavan hajoaminen voidaan ilmaista katkera maku suussa, maun muutos, suun kuivuminen, pahoinvointi ja gastralgia.
  5. Nenän limakalvon osalta potilas voi valittaa kuivuuden tunne, nenän kireys, kipu, harvoin haavaumat, limakalvon harvennus ja verenvuoto.
  6. Silmien sivuvaikutuksista voidaan todeta kliinisen kuvan monimuotoisuus. Tämä johtuu suurelta osin niiden limakalvojen herkkyydestä. Sivuvaikutusten joukossa voidaan tunnistaa kuivuuden ulkonäkö, sidekalvon polttava tunne sekä vieras esine, jatkuva hiusten ärsytys, minkä vuoksi monet potilaat vahingoittavat silmän alueen limakalvoa ja lisäävät riskiä blefariitin kehittymiselle.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

Azelastiinin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutusten kliinisiä oireita ei ole tunnistettu. Ehkä tämä johtuu paikallisesta sovellusmuodosta.

Teoreettisesti sallitaan lisätä haittavaikutusten todennäköisyyttä lääkkeillä, jotka inhiboivat keskushermoston toimintaa.

Lääkkeen tehokkuus pienenee samanaikaisesti käytettyjen varojen käytön myötä aineenvaihdunnassa, johon sytokromi p450 liittyy. Näitä ovat simetidiini ja sen johdannaiset.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana millä tahansa kolmanneksella sekä imetyksen aikana. Huolimatta siitä, että lääkkeen pitoisuus on hyvin alhainen ja käytettäessä silmätippoja, aine ei tunkeudu lähes systeemiseen verenkiertoon, josta se kulkee helposti kaikkien histohematogeenisten esteiden läpi. Lääkkeen poistaminen tapahtuu aktiivisesti rintamaidon kautta.

Kuinka paljon ja mitä ehtoja on myynti ja varastointi

Azelastiinin hinta riippuu apteekkiverkoston tyypistä ja lääkkeen muodosta. Niinpä silmätippojen hinta on välillä 350-400 ruplaa.
Nenäsuihku maksaa noin 450-500 ruplaa. Lääkettä voi ostaa apteekista ilman lääkärin antamaa lääkemääräystä.

Azelastiinia tulee säilyttää lämpötiloissa +8 - +25 astetta. Auringonvaloa ja lasten vapaata pääsyä ei pitäisi sallia.
Välineitä voidaan käyttää kolmen vuoden kuluessa valmistushetkestä. Kun pullo on avattu, se on käytettävä 6 kuukauden kuluessa. Jos pulloa ei kuluteta tänä aikana, on suositeltavaa hävittää se.

analogit

Allergodil, Tizin Allergia, Kromoglin voidaan erottaa Azelastinin analogeista.

Allergodililla on sama vaikuttava aine: Azelastiini. Saatavana myös vain silmätippojen ja nenäsumutteen muodossa. Mutta nenäsumutteen muodossa olevan allergisen nuhan lisäksi se auttaa selviytymään vasomotorisesta nuhasta. Silmätipat käsitellään myös silmä-tulehduksia. Suihkun hinta on noin 400 ruplaa. Ja pisarat - noin 350 ruplaa.

Tezin Alergi on nenäsumutetta, jonka vaikuttava aine on levokabastiinihydrokloridi. Sitä käytetään allergisen alkion riniitin hoitoon. Sen hinta on noin 350 ruplaa.

Kromoglin on silmätippojen ja nenäsumutteen muodossa ja sisältää kromoglysiinihappoa. Sitä käytetään keuhkoputkien astmaan, krooniseen keuhkoputkentulehdukseen, allergisen alkion sidekalvontulehduksen hoitoon ja ehkäisyyn, keratonjunktiviitti, pään allerginen luonne, ruoka-aineallergiat (lisää elintarvikkeiden allergioista täällä), haavainen paksusuolitulehdus, proctocolitis, proktiitti yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Pisaroiden hinta on noin 100 ruplaa ja ruiskuun noin 150 ruplaa.

atselastiinin

Kuvaus 21.2.2017 alkaen

  • Latinalainen nimi: Azelastinum
  • ATX-koodi: R01AC03, R06AX19, S01GX07
  • Kemiallinen kaava: C22H24kaavalle3O
  • CAS-koodi: 58581-89-8

Kemialliset ominaisuudet

Lääke on ftalatsinonijohdannainen, isomeerien raseeminen seos. Enantiomeereillä on samanlainen farmakologinen aktiivisuus. Aine on liukoinen veteen, propyleeniglykoliin, metyleeniin; liukenee huonosti etanoliin, glyseriiniin ja oktyylialkoholiin. Azelastiinin molekyylipaino = 381,9 grammaa moolia kohti. Työkalulla on antihistamiini-antiallerginen vaikutus. Azelastiinihydrokloridi vapautuu silmätippana ja nenäsumutteena.

Farmakologinen vaikutus

Kalvon stabilointi, anti-allerginen, antihistamiini.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Aineella on pitkäaikainen allergianvastainen vaikutus. Lääkkeellä on histamiini-H1-reseptoriantagonistin selviä ominaisuuksia. Työkalu estää aktiivisesti kemiallisten välittäjien (histamiini, serotoniini, leukotrieenit, RAF-estäjät) muodostumista ja vapautumista, jotka osallistuvat varhaisen ja myöhäisen allergisen reaktion kehittymiseen, estävät mastosolujen degranulaation prosesseja.

Intranasaalisen antamisen jälkeen kutinaa ja nenän turvotusta pienennetään, limaa erittyy vähemmän voimakkaasti. Allergisen nuhan oireita on heikentynyt. Lääke saavuttaa maksimaalisen tehonsa 4,5 tunnin kuluessa, kestää 12 tuntia.

Kun silmätippoja on käytetty, hyperemia, laktaatio ja silmäluomen turvotus vähenevät merkittävästi. Aineen vaikutus ilmenee 10 minuutin kuluessa ja kestää jopa 12 tuntia.

Lääkkeen intranasaalinen käyttö läpäisee nopeasti systeemisen verenkierron. Kun normaali annos oli 0,56 mg atselastiinia, terveiden potilaiden plasman pitoisuus oli 0,27 ng / ml, allerginen nuha - 0,65 ng / ml. Yleensä lääkkeen pitoisuus veressä on suoraan verrannollinen annettavaan annokseen. Aine metaboloituu, se altistuu oksidatiiviselle demetylointireaktiolle, johon osallistuu sytokromi P450, minkä seurauksena N-dismetyylientsiinin aktiivinen metaboliitti (4 - [(4-kloorifenyyli) metyyli] -2- (heksahydro-1H-atsepin-4-yyli) -1 (2H ) - ftalasinoni.

Veren proteiineihin sitoutumisen aste on jopa 90%, biologinen hyötyosuus on noin 40%. Korjauskeino voittaa istukan esteen ja muut histohematogeeniset esteet. Silmätippojen toistuvan käytön jälkeen aine on lähes mahdotonta havaita veressä. Puoliintumisaika on 22 tuntia. Vähentynyt metaboliittien muodossa munuaisissa ja erittyvissä rauhasissa.

Käyttöaiheet

Vasta

Työkalu on kontraindisoitu vastaanottamaan:

  • raskauden aikana;
  • aineelle allergisia potilaita;
  • imetyksen aikana;
  • alle 4-vuotiaat lapset - tippaa ja jopa 6-vuotiaita - nenäsumutetta varten.

Haittavaikutukset

  • allergiset reaktiot, ihottuma, nokkosihottuma, kutina;
  • yskä, paineen tunne rinnassa, aivastelu, nielutulehdus, hengenahdistus, bronkospasmi;
  • uneliaisuus, päänsärky, liiallinen väsymys, huimaus;
  • lihaskipu, pahoinvointi, suun kuivuminen ja jano, ruokahaluttomuus, takykardia;
  • maun vääristyminen, katkera maku suussa, gastralgia, hematuria, painonnousu;
  • intranasaalinen kuivuus ja ärsytys, kutina, polttaminen, nenäveri (harvoin);
  • kuivat silmät, lisääntynyt repiminen, turvotus, näön hämärtyminen.

Azelastiini, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Jos lääkäri ei antanut mitään erityisiä suosituksia lääkkeen käytöstä, allergisen sidekalvotulehduksen (kausiluonteinen) hoitoon lisätään 1 pisara jokaiseen silmään kahdesti päivässä. Voit käyttää lääkettä jopa 4 kertaa päivässä.

Jos kyseessä on ympärivuotinen tai kausiluonteinen allerginen nuha ja rinokonjunktiviitti, yksi annos ainetta määrätään kussakin sieraimessa kahdesti päivässä.

Azelastine-hoitoa voidaan jatkaa enintään kuuden kuukauden ajan.

yliannos

Yliannostustapauksissa on vakava uneliaisuus. Oireiden hoitoa suositellaan.

vuorovaikutus

Kun lääkeainetta yhdistetään alpatsolaamin kanssa, havaitaan molemminpuolinen vahvistuminen, psykomotoristen reaktioiden nopeus pienenee.

Myyntiehdot

Jos haluat ostaa nenäsumutetta tai silmätippoja, lääkemääräystä ei tarvita.

Erityiset ohjeet

Hoidettaessa allergisia sidekalvotulehduksia ei pidä käyttää piilolinssejä.

Hoitava lääkäri voi määrätä tämän aineen tarttuvien silmäsairauksien hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Yhdessä muiden silmätippojen kanssa lääkkeiden käytön välillä tulisi olla vähintään 15 minuuttia.

Alle 6-vuotiaille lapsille on määrättävä varovaisuutta.

Raskauden ja imetyksen aikana

Aineita ei voida käyttää raskaana olevien naisten hoitoon ja imettämiseen. Se erittyy aktiivisesti äidinmaitosta.

Huumeet, jotka sisältävät (Analog Azelastina)

Suositut analogit: Allergodil, Optivar, Allergodil C, Azelastiinihydrokloridi, Astelin, Glenspray ja Azelastine. Aine on osa Momat Rino Advancen yhdistelmämuotoa.

Arviot

Azelastine-silmätippojen ja nenäsumutteiden arviot ovat enimmäkseen positiivisia. Säännöllisen käytön myötä lääke lievittää allergioiden oireita, ei aiheuta haittavaikutuksia, on hyvin siedetty. Jotkut potilaat valittavat, että työkalu on viime aikoina tullut hankalaksi.

Azelastine hinta, mistä ostaa

Azelastiinin silmätippojen hinta on noin 400 ruplaa 6 ml: n pulloille, annos 0,05%. Nenäsuihkun hinta on noin 560 ruplaa, 10 ml: n pullo.

Koulutus: Hän valmistui Rivne State Basic Medical College -koulutukseen farmasian tutkintoon. Hän valmistui Vinnitsa State Medical Universitystä. M.I.Pirogov ja harjoittelupaikka.

Työkokemus: Vuodesta 2003 vuoteen 2013 hän työskenteli apteekissa ja apteekkioskin johtajana. Hänelle myönnettiin tutkintotodistuksia ja erottelumerkkejä monen vuoden kovaa työtä. Lääketieteelliset artikkelit julkaistiin paikallisissa julkaisuissa (sanomalehdissä) ja eri Internet-portaaleissa.

Silmätipat Azelastine - käyttöohjeet. Onko antiallerginen vaikutus

Azelastiini - oftalmiset antihistamiinipisarat, jotka on määrätty allergisten reaktioiden ilmenemiseen.

Niitä voidaan käyttää myös tarttuvan alkuperän eri patologioiden hoidossa.

Lääke eliminoi sairauksien oireet hyvin, mutta niiden vakavalla kurssilla pelkkä atselastiini ei riitä.

Yleistä tietoa

Pisarat auttavat lievittämään turvotusta, kutinaa ja silmien ja silmäluomien ärsytystä, joilla on allergisia oireita.

Ennaltaehkäisevänä ja rauhoittavana liuoksena voidaan käyttää kuivasilmän oireyhtymää ja vakavaa silmänväsymystä.

Terapeuttisiin tarkoituksiin atselastiinia suositellaan käytettäväksi kasviperäisten ainesosien allergioihin sekä kosmetiikkaan ja kemikaaleihin, joiden kanssa näön elimet ovat suorassa kosketuksessa.

Samaan aikaan huumeiden taistelut eivät ole niin tehokkaita reaktioista, joita aiheuttavat sisäpuolelta kehoon tulevat komponentit (ruoan tai huumeiden kanssa).

Farmakologinen vaikutus

Kun liuosta on upotettu, se imeytyy nopeasti silmäkalvoihin eikä konsentroitu suurina määrinä systeemiseen verenkiertoon.

Samalla aktiivisten komponenttien aktiivisuushuippu laskee ensimmäisten kymmenen minuutin kuluttua tiputuksesta.

Pisaroiden kokonaiskesto on enintään 12 tuntia, minkä jälkeen ne poistuvat munuaisista.

Tämä antihistamiiniliuos estää massa- solujen degranulaatiota ja vapautumista missä tahansa vaiheessa ja sitä voidaan käyttää myöhäisissä ja varhaisissa allergisissa reaktioissa, joilla on sama tehokkuus.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeiden mukaan riittää, että aine levitetään kahdesti vuorokaudessa, ja siihen lisätään yksi pisara kussakin silmässä.

Tarvittaessa annostelujen määrää voidaan lisätä neljään kertaan päivässä.

Tällaisten tippojen käytön kokonaisaika voi olla enintään kuusi kuukautta.

Annostus lapsille ja aikuisille on sama, mutta lääkettä määrätään lapsille vasta neljän vuoden iän saavuttamisen jälkeen.

Käyttöaiheet

Lääkettä silmätippojen muodossa määrätään allergisen alkion sidekalvotulehdukselle.

Taudin lievemmissä muodoissa ainetta voidaan käyttää monoterapiassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Työkalu parantaa lääkkeiden vaikutusta, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon.

Kun käytetään ketokonatsolin kanssa, atselastiinin aktiiviset komponentit jakautuvat kehossa huonosti ja ne eivät ehkä näy asianmukaisesti.

Haittavaikutukset

Jos herkkyys vaikuttaville aineille laskee, koska haittavaikutuksia voidaan havaita:

  • huimaus ja päänsärky;
  • allergiset ihottumat silmien ympärillä ja / tai lisääntyneet allergiset reaktiot;
  • kuivan silmän oireyhtymä;
  • sarveiskalvotulehdus;
  • sidekalvokalvon punoitus;
  • kipu ja tunne vieraiden kappaleiden läsnäolosta silmässä;
  • kemosis;
  • näkökyvyn heikkeneminen;
  • sarveiskalvon eroosio;
  • verenvuodot silmän etukammiossa ja blefariitti (harvoin).

Jos sinulla on tällaisia ​​haittavaikutuksia, sinun on lopetettava tippojen käyttö ja neuvoteltava lääkärin kanssa, koska näitä vaikutuksia ei pidetä hyväksyttävinä.

Vasta

Vaihtoehtoisesti - jos tarpeen, tällaisen lääkkeen käyttö, äiti voi siirtää lapsen väliaikaisesti keinotekoiseen ruokintaan. Myös pisarat ovat vasta-aiheisia alle 4-vuotiaille lapsille.

Apteekkien vapauttamisen kokoonpano ja ominaisuudet

Azelastiinipisaroiden koostumukseen kuuluu:

  • atselastiinihydrokloridi;
  • puhdistettu vesi;
  • natriumkloridi;
  • sorbitoli;
  • dinatriedetat;
  • bentsalkoniumkloridi.

Työkalu on selkeä ratkaisu, joka toteutetaan muovipulloissa (6 tai 10 millilitraa).

Säilytysehdot

Lääkettä voidaan säilyttää enintään kaksi vuotta, mutta pullon avaamisen jälkeen se on käytettävä ensimmäisen kuukauden kuluessa.

analogit

Tällaisilla tippoilla on suhteellisen vähän analogeja, joiden joukossa ovat seuraavat lääketieteelliset ratkaisut:

  1. Vizomitin.
    Suhteellisen uudet välineet, tunnetaan myös nimellä ”Skulachev-tippoja” (keksijän kunniaksi).
    Tämä työkalu kuuluu keratoprotektorien ryhmään, mutta osana terapeuttista kurssia on rappeutuva ja rauhoittava vaikutus.
    Allergioiden tapauksessa lääke on määrätty pieninä annoksina, joissa parannetaan silmäkudoksen epiteeriprosesseja ja vaurioituneen kyynelkalvon palautumista.
  2. Allergodil.
    Antihistamiinilääke, jolla on kalvon stabiloiva vaikutus ja joka vähentää kapillaariläpäisevyyttä ja herkkyyttä.
    Oftalmisen liuoksen muodossa se lisäksi lisää allergiaa aiheuttavan turvotuksen poistumista.
  3. Opatanol.
    Histamiinireseptorin salpaaja, jolle on tunnusomaista alhainen imeytyminen systeemiseen verenkiertoon pitkäaikaishoidolla.
    Lääke lähtee kehosta yli puolet muuttumattomasta koostumuksesta.
    Tämä viittaa vähäiseen sedimentoitumiseen kehossa, ja siksi - suhteellisen pieni määrä sivuvaikutuksia.

Lääke kuuluu korkean hintaluokan huumeisiin ja maksaa 400 - 500 ruplaa per pullo.

Useimmissa apteekeissa kustannukset ovat keskimäärin 460 ruplaa.

Muita suosituksia

Sama vaikutus voi vähäisessä määrin tapahtua normaaliannoksella, jolloin se voi kestää jopa 10-15 minuuttia.

Ihmiset, jotka huumeiden suunnitelman asentamisen jälkeen saavat ajoneuvon pyörän taakse, odottavat tätä aikaa.

Potilaille, jotka käyttävät piilolinssejä, on poistettava optiikka muutama minuutti ennen injektointia.

Linssin uudelleenkäyttö sallitaan vähintään neljännes tunnin kuluttua.

Arviot

”Olen ostanut atselastiinia keväällä ei ensimmäistä vuotta peräkkäin, heti kun aloitan kausiluonteisen allergian.

Oireet häviävät melko nopeasti, ja tämä on yksi harvoista korjaustoimenpiteistä, jotka eivät aiheuta sivuvaikutuksiani.

Ainoa kielteinen kohta on huumeiden korkea hinta, mutta kerran vuodessa voin varaa käyttää tällaista rahaa terveydelleni. ”

Oleg Yavorsky, Moskova.

”Minun täytyi käyttää antialergisia tippoja atselastiinia eri tilanteissa: sidekalvotulehduksen hoidossa ja allergialääkkeinä.

Molemmissa tapauksissa lääke alkoi toimia nopeasti ja olin tyytyväinen odotettuun tulokseen.

Lapsillani on myös allergiaa joillekin kasveille.

Emme ole vielä kyenneet tunnistamaan näitä kasveja, mutta tiedämme varmasti, että muutaman päivän kuluttua atselstiinin tunkeutumisesta tällaiset reaktiot kulkevat.

Pavel Opochinin, sähköstaattinen.

Hyödyllinen video

Tästä videosta saat tietoa silmien allergioiden oireista ja hoidosta:

Antihistamiini huumeiden atselastiini on yleinen korjauskeino, joka soveltuu sekä aikuisille että monille lapsille.

Sellaisten keinojen käyttö, joita lääkäri ei ole määrännyt, ei saa aiheuttaa vakavia seurauksia, mutta sillä ei ehkä ole odotettua vaikutusta.

Siksi ennen tällaisten tipojen käyttöä sinun tulee lukea käyttöohjeet ja kuulla silmälääkäri ja allergia.

Kuinka tehokas on atselastiini?

Epämukavuus silmissä, joka on aina allerginen sidekalvotulehdus, antaa paljon haittaa. Polttaminen, pistely ja purkaus tekevät potilaista käytännöllisesti katsoen avuttomia ennen yksinkertaisten tehtävien suorittamista. Selviytyä näistä epämiellyttävistä oireista ja auttaa silmiä auttamaan palauttamaan lääkkeiden terveyttä, johon kuuluu atselastiini.

Toimintaperiaate

Azelastiinihydrokloridia käytetään allergisten reaktioiden torjumiseen farmakologiassa. Tämä on valkoinen kiteinen jauhe, jolla on laimennettuina kalvon stabiloiva, antihistamiininen ja antiallerginen vaikutus.

  • Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä;
  • Vähentää erittymistä;
  • Estää (selektiivisesti) histamiini-H1-reseptorit;
  • Se estää solujen synteesin, joka aiheuttaa allergisen reaktion komplikaation - bronkospasmin ja tulehduksen.

Azelastiinin käyttö intranasaaliseen antoon tarkoitetuissa valmisteissa voi vähentää kutinaa, nenän tukkeutumista, liman eritystä ja vähentää aivojen määrää. Sovelluksen vaikutus on havaittavissa 2-3 tunnin kuluttua, oireiden enimmäisvähennys tapahtuu 4-5 tunnin kuluttua, vaikutuksen kokonaisaika on puoli päivää.

Azelastiinin edut ovat hyvä absorptiokerroin, aine helposti tunkeutuu limakalvoihin ja luo tarvittavan pitoisuuden veressä lyhyeksi ajaksi. Samalla eläinkokeet osoittivat, että vaikka suositeltu annos ylittäisi huomattavasti kehossa, vakavia poikkeamia ei synny.

Ominaisuudet oftalmologiassa

Allerginen sidekalvotulehdus - pääasiallinen merkki atselastiinin käytöstä silmätippojen muodossa. Tällä taudilla voi olla erilainen etiologia: kehon vaste siitepölylle, kosmetiikalle, kotitalouksille, huonot työolot.

Silmien eritteiden lisäksi atselastiini auttaa poistamaan liiallista rasitusta ja ärsytystä, vähentämään turvotusta ja kipua. Se edistää myös lakrimationaation normalisoitumista ja palauttaa silmät yleensä terveen ulkonäön.

Lääkettä käytetään sekä kausiluonteisen että ei-kausiluonteisen sidekalvontulehduksen hoitoon. Yli 4-vuotiaiden ja aikuisten hoitoon Azelastine-silmätipat upotetaan 1 tippa 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla), tarvittaessa voit lisätä käyttötarkoituksia jopa 4 kertaa.

Ei-kausiluonteisen allergisen sidekalvontulehduksen hoitoon on määrätty lääkkeitä aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille. Käyttötapa on samanlainen, ainoa ero on se, että hoidon kesto ei saa ylittää 6 viikkoa. Jos potilas suunnittelee kosketusta allergeeniin, lääkettä voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevästi, so. ennen suoraa yhteyttä.

Ennen kuin aloitat atselastiinihoidon, tulee harkita:

  1. Lääke ei ole yhteensopiva piilolinssien kanssa (ne voivat estää nopeamman elpymisen);
  2. Jos infektio on liittynyt allergiseen reaktioon, hoito on säädettävä, koska atselastiinilla ei ole antimikrobista ja antiviraalista vaikutusta. Joissakin tapauksissa lääkkeen poistaminen;
  3. Älä käytä samanaikaisesti eri toimintojen tippoja, laitosten välisen aikavälin tulisi olla yli 15 minuuttia;
  4. Lääkkeellä ei ole voimakasta rauhoittavaa vaikutusta, mutta jos tarvitset pyörän taakse, odota, että silmien palautuminen palautuu. Samoja neuvoja tulisi soveltaa kaikkiin, jotka työskentelevät vaarallisten laitteiden kanssa tai ovat mukana monimutkaisessa tuotannossa;
  5. Joskus lääkkeen käyttö voi aiheuttaa oireiden lisääntymistä ja muita ei-toivottuja reaktioita. Tämä osoittaa sietämättömyyttä atselastiinille ja edellyttää nimityksen peruuttamista.

Koska atselastiini tunkeutuu hyvin nesteisiin ja kudoksiin, sen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista. Silmien hoitoon tarkoitetuilla lääkemarkkinoilla on saatavilla lääkettä, jossa on atselastiinia - Allergodil (pisaroita sisältävissä pulloissa 6 ml ja 10 ml).

Allergisen nuhan hoito atselastiinilla: säännöt, rajoitukset, yhdistelmät muiden vaikuttavien aineiden kanssa

Ohjeet atselastiinin käyttöön (lääkkeet, jotka perustuvat siihen) osoittavat kausiluonteisen allergisen nuhan ja ei-kausiluonteisen allergisen nuhan ja rinokonjunktiviitin tehokasta hoitoa. Intranasaalista antoa varten aineet vapautuvat sumutteen muodossa.

Lääkehoito suoritetaan ruiskuttamalla 1 kerta kussakin sieraimessa aamulla ja illalla. Pään pitää olla suorassa. Tämä käyttötapa soveltuu 6-vuotiaille ja aikuisille. Vaikeissa tapauksissa voit lisätä injektioiden määrää jopa 2 kertaa (vain aikuisille ja 12-vuotiaille lapsille).

Voit käyttää työkalua pitkään - jopa 6 kuukautta tai lievittää tilaa. Azelastiinin intranasaaliseen antamiseen tarkoitetut valmisteet ovat hyvin siedettyjä, joskus paikalliset reaktiot voivat kehittyä kuivuuden, ärsytyksen, aivastelun muodossa. Nenän verenvuoto on erittäin harvinaista.

Jos heität pään takaisin pistoksen aikana, sinulla saattaa olla epämiellyttävä maku suussa. Tämä sivuvaikutus on helposti poistettavissa, kun sitä käytetään oikein.

Azelastiinivalmisteita valmistetaan lasipulloissa, jotka ensimmäisen käyttökerran jälkeen soveltuvat 6 kuukauteen. Koska atselastiini on farmaseuttisen komponentin nimi, löydät sen perusteella erilaisia ​​lääkkeitä. Allergodil on saatavilla apteekeissa tilaamiseen - atselastiinisuihkua.

Toisella lääkkeellä, jolla on atselastiinia, on laajennettu kaava, ja tämän komponentin lisäksi se sisältää mometatsosynteettistä kortikosteroidia. Lääkkeen nimi on Glenspray ja Azelastine.

Mitä mometasonifuroaatti antaa potilaalle? Tätä glukokortikosteroidia käytetään laajalti lääketieteessä tulehduksen poistamiseksi, allergisten hyökkäysten lievittämiseksi ja paikallisen vasokonstriktorivaikutuksen aikaansaamiseksi.

Samanaikaisesti hoito atselastiini-mometasonin kanssa tulisi suorittaa vain reseptillä. Koska kortikosteroidit aiheuttavat usein sivuvaikutuksia ja antavat jonkin verran rajoituksia lääkkeen käytölle niille, joilla on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Yleisesti ottaen Glenspray-valmisteen turvallinen ja tehokas hoito atselastiinilla käyttöohjeiden mukaisesti on kiinnitettävä huomiota oikeaan annokseen ja vasta-aiheisiin.

  1. Sitä ei voi käyttää ihmiset, joilla on yliherkkyys atselastiinille, mometasonille ja potilaille, joilla on infektioita nenänontelossa;
  2. Myös limakalvojen vaurioituminen (vammat, leikkaus) on suora kontraindikaatio käytettäväksi;
  3. Hoidon aikana on syytä kieltää alkoholijuomien käyttö;
  4. Jos käytät muita lääkkeitä, kerro siitä lääkärillesi, sillä kaikki lääkkeet eivät toimi hyvin mometasonin ja atselastiinin kanssa;
  5. Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tulee käyttää lääkettä hyvin huolellisesti, ja kreatiniinipuhdistuman kontrolloimiseksi tulee testata 2-3 viikon välein;
  6. Ennen jokaista Genspreyn levittämistä atselastiinilla puhdista nenä hyvin ja kallista päätä hieman eteenpäin ja tee yksi injektio kuhunkin nenän läpi. Toista toimenpide aamulla ja illalla;
  7. Alle 12-vuotiaat lapset, raskaana olevat ja imettävät naiset käyttävät lääkettä on vasta-aiheinen;
  8. Jos haluat käyttää lääkettä, tarvitset vähimmäisajan sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi.

Glitteripray, jossa on atselastiinia, on säilytettävä huoneenlämmössä. Jotta suutin pysyy puhtaana jokaisen käyttökerran jälkeen, valmistaja suosittelee, että se puhdistetaan märkä puuvillapatjalla.

Azelastiinin kanssa käytettävät tärkeimmät vasta-aiheet

Huolimatta siitä, että lääkkeet, joissa on atselastiinia, vapautuivat nenän tai silmätippojen ruiskun muodossa, hoidon rajoitukset samalla tavalla:

  • Lasten ikä (enintään 6 vuotta);
  • Imetys (keino tunkeutua rintamaitoon);
  • Raskaus (erityisesti kolmen ensimmäisen kuukauden aikana);
  • Selittämättömän etiologian, huimauksen ja muiden sairauksien, joihin liittyy vasospasmi ja verenkierron heikkeneminen, päänsärkyä.

Lääke voi myös aiheuttaa palovammoja ja kutinaa, jolloin on suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö ennen lääkärin kuulemista. Potilaiden, joilla on uneliaisuutta ja väsymystä allergioiden taustalla, on oltava varovainen - joskus korjaustoimenpiteet voivat pahentaa näitä oireita.

Azelastiinia sisältävien lääkkeiden hinta, analogit

Lääkkeen Allergodil-silmätippojen keskihinta on 450-500 ruplaa. Sama työkalu nenäsumutteen muodossa on kalliimpaa - noin 650 ruplaa. Glenspreyn ja atselastiinin keskimääräiset kustannukset ovat 700 ruplaa.

Jos haluat poimia analogeja, kiinnitä ensin huomiota levokabastiinia sisältäviin lääkkeisiin. Levokabastiini ja atselastiini ovat suosituimpia antihistamiiniaineita allergisen nuhan ja sidekalvontulehduksen hoitoon. Niiden välinen ero on se, että levokabastiini on toisen sukupolven antihistamiini, kun taas atselastiini on ensimmäinen.

Tizin Alergi levokabastiinin kanssa on esitetty lääkemarkkinoilla. Sitä voidaan pitää Allergodil-nenäsumutteen analogina. Sovellusohjelma, käyttöaiheet ja vasta-aiheet ovat lähes identtiset.

Allergisen sidekalvotulehduksen hoitoon voi tilata vain yhden lääkkeen, jolla on atselastiinia - Allergodil. Kaikki muut ovat samankaltaisia ​​tuotteita, mutta toinen vaikuttava aine, muun muassa Opatanol, Histimet, Vizin Allerdzhi, Reactin jne.

Arviot

Valmistelut, joissa on atselastiinia, kuten muut allergialääkkeet, eivät aina tuota haluttua vaikutusta. Joidenkin osalta tämän työkalun käyttö riittää, jotkut allergiaoireiden poistamiseksi tarvitsevat vakavampia lääkkeitä.

Azelastiinin käyttöohjeet

Kuvaus 21.2.2017 alkaen

  • Latinalainen nimi: Azelastinum
  • ATX-koodi: R01AC03, R06AX19, S01GX07
  • Kemiallinen kaava: C22H24kaavalle3O
  • CAS-koodi: 58581-89-8

Kemialliset ominaisuudet

Lääke on ftalatsinonijohdannainen, isomeerien raseeminen seos. Enantiomeereillä on samanlainen farmakologinen aktiivisuus. Aine on liukoinen veteen, propyleeniglykoliin, metyleeniin; liukenee huonosti etanoliin, glyseriiniin ja oktyylialkoholiin. Azelastiinin molekyylipaino = 381,9 grammaa moolia kohti. Työkalulla on antihistamiini-antiallerginen vaikutus. Azelastiinihydrokloridi vapautuu silmätippana ja nenäsumutteena.

Farmakologinen vaikutus

Kalvon stabilointi, anti-allerginen, antihistamiini.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Aineella on pitkäaikainen allergianvastainen vaikutus. Lääkkeellä on histamiini-H1-reseptoriantagonistin selviä ominaisuuksia. Työkalu estää aktiivisesti kemiallisten välittäjien (histamiini, serotoniini, leukotrieenit, RAF-estäjät) muodostumista ja vapautumista, jotka osallistuvat varhaisen ja myöhäisen allergisen reaktion kehittymiseen, estävät mastosolujen degranulaation prosesseja.

Intranasaalisen antamisen jälkeen kutinaa ja nenän turvotusta pienennetään, limaa erittyy vähemmän voimakkaasti. Allergisen nuhan oireita on heikentynyt. Lääke saavuttaa maksimaalisen tehonsa 4,5 tunnin kuluessa, kestää 12 tuntia.

Kun silmätippoja on käytetty, hyperemia, laktaatio ja silmäluomen turvotus vähenevät merkittävästi. Aineen vaikutus ilmenee 10 minuutin kuluessa ja kestää jopa 12 tuntia.

Lääkkeen intranasaalinen käyttö läpäisee nopeasti systeemisen verenkierron. Kun normaali annos oli 0,56 mg atselastiinia, terveiden potilaiden plasman pitoisuus oli 0,27 ng / ml, allerginen nuha - 0,65 ng / ml. Yleensä lääkkeen pitoisuus veressä on suoraan verrannollinen annettavaan annokseen. Aine metaboloituu, se altistuu oksidatiiviselle demetylointireaktiolle, johon osallistuu sytokromi P450, minkä seurauksena N-dismetyylientsiinin aktiivinen metaboliitti (4 - [(4-kloorifenyyli) metyyli] -2- (heksahydro-1H-atsepin-4-yyli) -1 (2H ) - ftalasinoni.

Veren proteiineihin sitoutumisen aste on jopa 90%, biologinen hyötyosuus on noin 40%. Korjauskeino voittaa istukan esteen ja muut histohematogeeniset esteet. Silmätippojen toistuvan käytön jälkeen aine on lähes mahdotonta havaita veressä. Puoliintumisaika on 22 tuntia. Vähentynyt metaboliittien muodossa munuaisissa ja erittyvissä rauhasissa.

Käyttöaiheet

Vasta

Työkalu on kontraindisoitu vastaanottamaan:

  • raskauden aikana;
  • aineelle allergisia potilaita;
  • imetyksen aikana;
  • alle 4-vuotiaat lapset - tippaa ja jopa 6-vuotiaita - nenäsumutetta varten.

Haittavaikutukset

  • allergiset reaktiot, ihottuma, nokkosihottuma, kutina;
  • yskä, paineen tunne rinnassa, aivastelu, nielutulehdus, hengenahdistus, bronkospasmi;
  • uneliaisuus, päänsärky, liiallinen väsymys, huimaus;
  • lihaskipu, pahoinvointi, suun kuivuminen ja jano, ruokahaluttomuus, takykardia;
  • maun vääristyminen, katkera maku suussa, gastralgia, hematuria, painonnousu;
  • intranasaalinen kuivuus ja ärsytys, kutina, polttaminen, nenäveri (harvoin);
  • kuivat silmät, lisääntynyt repiminen, turvotus, näön hämärtyminen.

Azelastiini, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Jos lääkäri ei antanut mitään erityisiä suosituksia lääkkeen käytöstä, allergisen sidekalvotulehduksen (kausiluonteinen) hoitoon lisätään 1 pisara jokaiseen silmään kahdesti päivässä. Voit käyttää lääkettä jopa 4 kertaa päivässä.

Jos kyseessä on ympärivuotinen tai kausiluonteinen allerginen nuha ja rinokonjunktiviitti, yksi annos ainetta määrätään kussakin sieraimessa kahdesti päivässä.

Azelastine-hoitoa voidaan jatkaa enintään kuuden kuukauden ajan.

yliannos

Yliannostustapauksissa on vakava uneliaisuus. Oireiden hoitoa suositellaan.

vuorovaikutus

Kun lääkeainetta yhdistetään alpatsolaamin kanssa, havaitaan molemminpuolinen vahvistuminen, psykomotoristen reaktioiden nopeus pienenee.

Myyntiehdot

Jos haluat ostaa nenäsumutetta tai silmätippoja, lääkemääräystä ei tarvita.

Erityiset ohjeet

Hoidettaessa allergisia sidekalvotulehduksia ei pidä käyttää piilolinssejä.

Hoitava lääkäri voi määrätä tämän aineen tarttuvien silmäsairauksien hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Yhdessä muiden silmätippojen kanssa lääkkeiden käytön välillä tulisi olla vähintään 15 minuuttia.

Alle 6-vuotiaille lapsille on määrättävä varovaisuutta.

Raskauden ja imetyksen aikana

Aineita ei voida käyttää raskaana olevien naisten hoitoon ja imettämiseen. Se erittyy aktiivisesti äidinmaitosta.

Huumeet, jotka sisältävät (Analog Azelastina)

Suositut analogit: Allergodil, Optivar, Allergodil C, Azelastiinihydrokloridi, Astelin, Glenspray ja Azelastine. Aine on osa Momat Rino Advancen yhdistelmämuotoa.

Azelastine-silmätippojen ja nenäsumutteiden arviot ovat enimmäkseen positiivisia. Säännöllisen käytön myötä lääke lievittää allergioiden oireita, ei aiheuta haittavaikutuksia, on hyvin siedetty. Jotkut potilaat valittavat, että työkalu on viime aikoina tullut hankalaksi.

Azelastine hinta, mistä ostaa

Azelastiinin silmätippojen hinta on noin 400 ruplaa 6 ml: n pulloille, annos 0,05%. Nenäsuihkun hinta on noin 560 ruplaa, 10 ml: n pullo.

Azelastiini - oftalmiset antihistamiinipisarat, jotka on määrätty allergisten reaktioiden ilmenemiseen.

Niitä voidaan käyttää myös tarttuvan alkuperän eri patologioiden hoidossa.

Lääke eliminoi sairauksien oireet hyvin, mutta niiden vakavalla kurssilla pelkkä atselastiini ei riitä.

Yleistä tietoa

Pisarat auttavat lievittämään turvotusta, kutinaa ja silmien ja silmäluomien ärsytystä, joilla on allergisia oireita.

Ennaltaehkäisevänä ja rauhoittavana liuoksena voidaan käyttää kuivasilmän oireyhtymää ja vakavaa silmänväsymystä.

Terapeuttisiin tarkoituksiin atselastiinia suositellaan käytettäväksi kasviperäisten ainesosien allergioihin sekä kosmetiikkaan ja kemikaaleihin, joiden kanssa näön elimet ovat suorassa kosketuksessa.

Samaan aikaan huumeiden taistelut eivät ole niin tehokkaita reaktioista, joita aiheuttavat sisäpuolelta kehoon tulevat komponentit (ruoan tai huumeiden kanssa).

Farmakologinen vaikutus

Kun liuosta on upotettu, se imeytyy nopeasti silmäkalvoihin eikä konsentroitu suurina määrinä systeemiseen verenkiertoon.

Samalla aktiivisten komponenttien aktiivisuushuippu laskee ensimmäisten kymmenen minuutin kuluttua tiputuksesta.

Pisaroiden kokonaiskesto on enintään 12 tuntia, minkä jälkeen ne poistuvat munuaisista.

Tämä antihistamiiniliuos estää massa- solujen degranulaatiota ja vapautumista missä tahansa vaiheessa ja sitä voidaan käyttää myöhäisissä ja varhaisissa allergisissa reaktioissa, joilla on sama tehokkuus.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeiden mukaan riittää, että aine levitetään kahdesti vuorokaudessa, ja siihen lisätään yksi pisara kussakin silmässä.

Tarvittaessa annostelujen määrää voidaan lisätä neljään kertaan päivässä.

Tällaisten tippojen käytön kokonaisaika voi olla enintään kuusi kuukautta.

Annostus lapsille ja aikuisille on sama, mutta lääkettä määrätään lapsille vasta neljän vuoden iän saavuttamisen jälkeen.

Käyttöaiheet

Lääkettä silmätippojen muodossa määrätään allergisen alkion sidekalvotulehdukselle.

Taudin lievemmissä muodoissa ainetta voidaan käyttää monoterapiassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Työkalu parantaa lääkkeiden vaikutusta, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon.

Kun käytetään ketokonatsolin kanssa, atselastiinin aktiiviset komponentit jakautuvat kehossa huonosti ja ne eivät ehkä näy asianmukaisesti.

Haittavaikutukset

Jos herkkyys vaikuttaville aineille laskee, koska haittavaikutuksia voidaan havaita:

  • huimaus ja päänsärky;
  • allergiset ihottumat silmien ympärillä ja / tai lisääntyneet allergiset reaktiot;
  • kuivan silmän oireyhtymä;
  • sarveiskalvotulehdus;
  • sidekalvokalvon punoitus;
  • kipu ja tunne vieraiden kappaleiden läsnäolosta silmässä;
  • kemosis;
  • näkökyvyn heikkeneminen;
  • sarveiskalvon eroosio;
  • verenvuodot silmän etukammiossa ja blefariitti (harvoin).

Jos sinulla on tällaisia ​​haittavaikutuksia, sinun on lopetettava tippojen käyttö ja neuvoteltava lääkärin kanssa, koska näitä vaikutuksia ei pidetä hyväksyttävinä.

Vasta

Vaihtoehtoisesti - jos tarpeen, tällaisen lääkkeen käyttö, äiti voi siirtää lapsen väliaikaisesti keinotekoiseen ruokintaan. Myös pisarat ovat vasta-aiheisia alle 4-vuotiaille lapsille.

Apteekkien vapauttamisen kokoonpano ja ominaisuudet

Azelastiinipisaroiden koostumukseen kuuluu:

  • atselastiinihydrokloridi;
  • puhdistettu vesi;
  • natriumkloridi;
  • sorbitoli;
  • dinatriedetat;
  • bentsalkoniumkloridi.

Työkalu on selkeä ratkaisu, joka toteutetaan muovipulloissa (6 tai 10 millilitraa).

Säilytysehdot

Lääkettä voidaan säilyttää enintään kaksi vuotta, mutta pullon avaamisen jälkeen se on käytettävä ensimmäisen kuukauden kuluessa.

Tällaisilla tippoilla on suhteellisen vähän analogeja, joiden joukossa ovat seuraavat lääketieteelliset ratkaisut:

  1. Vizomitin.
    Suhteellisen uudet välineet, tunnetaan myös nimellä ”Skulachev-tippoja” (keksijän kunniaksi).
    Tämä työkalu kuuluu keratoprotektorien ryhmään, mutta osana terapeuttista kurssia on rappeutuva ja rauhoittava vaikutus.
    Allergioiden tapauksessa lääke on määrätty pieninä annoksina, joissa parannetaan silmäkudoksen epiteeriprosesseja ja vaurioituneen kyynelkalvon palautumista.
  2. Allergodil.
    Antihistamiinilääke, jolla on kalvon stabiloiva vaikutus ja joka vähentää kapillaariläpäisevyyttä ja herkkyyttä.
    Oftalmisen liuoksen muodossa se lisäksi lisää allergiaa aiheuttavan turvotuksen poistumista.
  3. Opatanol.
    Histamiinireseptorin salpaaja, jolle on tunnusomaista alhainen imeytyminen systeemiseen verenkiertoon pitkäaikaishoidolla.
    Lääke lähtee kehosta yli puolet muuttumattomasta koostumuksesta.
    Tämä viittaa vähäiseen sedimentoitumiseen kehossa, ja siksi - suhteellisen pieni määrä sivuvaikutuksia.

Lääke kuuluu korkean hintaluokan huumeisiin ja maksaa 400 - 500 ruplaa per pullo.

Useimmissa apteekeissa kustannukset ovat keskimäärin 460 ruplaa.

Muita suosituksia

Sama vaikutus voi vähäisessä määrin tapahtua normaaliannoksella, jolloin se voi kestää jopa 10-15 minuuttia.

Ihmiset, jotka huumeiden suunnitelman asentamisen jälkeen saavat ajoneuvon pyörän taakse, odottavat tätä aikaa.

Potilaille, jotka käyttävät piilolinssejä, on poistettava optiikka muutama minuutti ennen injektointia.

Linssin uudelleenkäyttö sallitaan vähintään neljännes tunnin kuluttua.

”Olen ostanut atselastiinia keväällä ei ensimmäistä vuotta peräkkäin, heti kun aloitan kausiluonteisen allergian.

Oireet häviävät melko nopeasti, ja tämä on yksi harvoista korjaustoimenpiteistä, jotka eivät aiheuta sivuvaikutuksiani.

Ainoa kielteinen kohta on huumeiden korkea hinta, mutta kerran vuodessa voin varaa käyttää tällaista rahaa terveydelleni. ”

Oleg Yavorsky, Moskova.

”Minun täytyi käyttää antialergisia tippoja atselastiinia eri tilanteissa: sidekalvotulehduksen hoidossa ja allergialääkkeinä.

Molemmissa tapauksissa lääke alkoi toimia nopeasti ja olin tyytyväinen odotettuun tulokseen.

Lapsillani on myös allergiaa joillekin kasveille.

Emme ole vielä kyenneet tunnistamaan näitä kasveja, mutta tiedämme varmasti, että muutaman päivän kuluttua atselstiinin tunkeutumisesta tällaiset reaktiot kulkevat.

Pavel Opochinin, sähköstaattinen.

Hyödyllinen video

Tästä videosta saat tietoa silmien allergioiden oireista ja hoidosta:

Antihistamiini huumeiden atselastiini on yleinen korjauskeino, joka soveltuu sekä aikuisille että monille lapsille.

Sellaisten keinojen käyttö, joita lääkäri ei ole määrännyt, ei saa aiheuttaa vakavia seurauksia, mutta sillä ei ehkä ole odotettua vaikutusta.

Siksi ennen tällaisten tipojen käyttöä sinun tulee lukea käyttöohjeet ja kuulla silmälääkäri ja allergia.

Kun allerginen nuha tai sidekalvotulehdus kehittyy, käytetään myös lääkkeitä, joilla on systeeminen vaikutus kehoon, myös paikallisia korjaustoimenpiteitä.

Yksi niistä voidaan pitää atselastiinina - antihistamiinilääkkeenä, jolle on ominaista korkea tehokkuus.

Azelastiinin koostumus ja ominaisuudet

Azelastiini on ftalatsinonijohdannainen, jolla on puolestaan ​​allergialääkkeitä, kalvon stabilointia ja antihistamiinisia vaikutuksia.

Kun lääkeaine on kehossa, se estää histamiinireseptoreita, jotka aktivoituvat H1-allergisen reaktion kehittymisen aikana.

Azelastiini vähentää kapillaariseinien läpäisevyyttä ja vähentää eksudaatin muodostumista, stabiloi membraania mastosoluissa.

Ftalatsinonijohdannainen estää vapautumista tai hidastaa biologisesti aktiivisten tulehdusvälittäjien - histamiinin, leukotrieenien, serotoniinin - synteesiä. Azelastiinia määrätään usein eläinten allergioille.

Nämä aineet aiheuttavat keuhkoputkien kouristuksia ja edistävät tulehdusreaktioiden kehittymistä allergian alkuvaiheessa ja myöhässä.

Vapautusmuodot

Azelastiini on saatavilla silmätippana ja nenäsumutteena. Pisaroita määrätään allergisen nuhan oireiden lievittämiseksi.

Suihkua käytetään riniitin kehittymisen allergiseen luonteeseen, mukaan lukien sekä ympärivuotinen että kausiluonteinen.

Nenä tippaa

Kun Azelastine on otettu käyttöön nenän kautta, havaitaan ruuhkautumisen vähenemistä ja voimakasta kutinaa, aivastelu ja liman poistuminen vähitellen pysähtyy.

Allergisen nuhan merkkien heikkeneminen tapahtuu kolmen tunnin kuluessa. Vaikutus saavuttaa maksiminsä neljän tunnin kuluttua ja sen kokonaiskesto, kun käytetään yhtä lääkeannosta, on 12 tuntia.

Silmätipat

Silmätippojen käyttö Azelastiini johtaa kivun ja kutinaa heikentävään vaikutukseen, repiminen pysähtyy lääkkeen vaikutuksen alaisena, hyperemia ja silmäluomien turvotus vähenevät.

Terapeuttinen vaikutus ilmenee 10 minuutin kuluttua tippojen tiputtamisesta silmiin ja kestää 12 tuntia.

Kun suoritetaan kokeellisia testejä atselastiinin vaikutuksesta eläimiin, mutageenisia ja karsinogeenisia vaikutuksia ei havaittu.

Kun annos ylitettiin kertoimella 550, kokeelliset hiiret osoittivat fetotoksisia, embryotoksisia ja teratogeenisiä vaikutuksia, jotka ilmenivät luuston poikkeavuuksina ja ulkoisina virheinä.

Azelastiini imeytyy helposti, kun se pääsee limakalvoille, pääasiallisen vaikuttavan aineen pitoisuus on verrannollinen veressä otettuun annokseen.

Kun sitä käytetään intranasaalisena aineena, biologinen hyötyosuus on 40%, sitoutuu plasman proteiineihin välillä 80 - 90%.

Azelastiini kulkee histohematogeenisten esteiden läpi, jotka sisältävät istukan. Lääkkeen komponentit tunkeutuvat kudoksiin ja kehon nesteisiin.

Maksa solut biotransformoituvat ennen aktiivisen metaboliitin desmethylazela muodostumista.

Kun sitä käytetään kerran nenäpisaroiden muodossa, desmethylazelastiinia ei havaita plasmassa, mutta tietysti sen taso voi nousta 50 prosenttiin.

Kun lääkettä käytetään toistuvasti silmätippoina, veren plasmassa olevaa desmetyylietsiiniä ei havaita tai kiinnitä minimipitoisuuteen.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten ja erittyvien rauhasien metaboliittien muodossa, mukaan lukien rintarauhaset imetyksen aikana.

Vasta

  • Ihmiset, joilla on yliherkkyyttä kehon aineosille.
  • Raskauden aikana.
  • Imettämisen aikana.
  • Silmälääkkeitä ei määrätä alle 4-vuotiaille lapsille, alle 6-vuotiaille lapsille suihkuta.

Azelastiinia ei suositella käytettäväksi raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, ja imetys lopetetaan väliaikaisesti tämän lääkkeen käytön yhteydessä.

Haitalliset reaktiot Azelastiinille

Kun käytät Azelastine-valmistetta, tulee harkita mahdollisuutta kehittää useita allergisia reaktioita, joista yleisimpiä ovat:

  • Allergiset oireet - kutina, nokkosihottuma, ihottuma.
  • Hengityselinten häiriöt - aivastelu, nielutulehdus, kuiva yskä, hengenahdistus, hengenahdistus, mahdollinen bronkospasmi.
  • Hermoston häiriöt ilmaistaan ​​päänsärky, väsymys ja satunnainen huimaus.
  • Häiriöt ruoansulatuskanavan työssä - maku katkeruudesta suussa, kuivuus, makuelämys, pahoinvointi, vatsakipu.

Harvemmin, aselastiinin haittavaikutukset voidaan ilmaista takykardian, lihaskipu, painonnousu.

Kun ruiskutetaan nenään, joillekin potilaille syntyy uneliaisuutta, ärsytystä, kuivuutta, polttamista tai nenän kanavien limakalvojen lisääntyvää kutinaa, ja verenvuoto on harvoin korjattu.

Kun käytät silmätippoja, sidekalvon ärsytys voi kehittyä, harvemmin on silmien kuivuminen, repiminen, kipu tai vieras tunne, turvotus.

Vielä harvemmin keratiitti, kemoosi, sarveiskalvon eroosio, verenvuoto, heikentynyt visuaalinen toiminta, blefariitti kehittyvät.

Vuorovaikutus ja yliannostus

Azelastiini tehostaa alkoholipitoisten juomien ja lääkkeiden rauhoittavaa vaikutusta masentavalla vaikutusmekanismilla keskushermostoa vastaan.

Cimetidiini, jota käytetään samanaikaisesti atselastiinin kanssa, lisää pääasiallisen vaikuttavan aineen pitoisuutta veressä. Ketokonatsoli ei salli määrittää atselastiinin pitoisuutta.

Yliannostus on harvoin korjattu, sen kehittymisen myötä potilaat valittavat pääasiassa lisääntyneestä uneliaisuudesta.

Hoito koostuu lääkkeiden valinnasta yliannostuksen oireista riippuen.

Käyttötavat ja annostus Azelastine

Kullekin nenän läpikululle on määritetty yksi ruiskutus 2 kertaa päivässä.

Hoito jatkuu allergisen nuhan oireiden lopettamiseen.

Ennen lääkkeen käyttöä nenäkäytävät on puhdistettava kerätystä limasta.

Pään ruiskutuksen aikana ei ole suositeltavaa heittää takaisin. Suihkutushoito ei saisi ylittää kuutta kuukautta, jonka jälkeen he ottavat tauon tai korvaavat lääkkeen toisen kanssa.

Nenäsumutetta tulee käyttää huolellisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Määritä sidekalvo, laittaa heille yksi tippa aamulla ja illalla, tarvittaessa lääkäri voi määrätä injektiota enintään 4 kertaa päivässä.

Hoito jatkuu allergisen sidekalvotulehduksen merkkien päättymiseen saakka.

Pisaroita käytettäessä potilaita kehotetaan vaihtamaan piilolinssejä laseiksi.

Kun käytät Azelastine-tippoja ja Spray-valmistetta, sinun on pidättäydyttävä alkoholin juomisesta.

On myös pidettävä mielessä, että hoidon aikana uneliaisuutta, väsymystä ja huimausta voidaan lisätä.

Pisaroiden muodossa oleva atselastiini voidaan sisällyttää tarttuvien silmäsairauksien monimutkaiseen hoitoon.

Lääke on ftalatsinonijohdannainen, isomeerien raseeminen seos. Enantiomeereillä on samanlainen farmakologinen aktiivisuus. Aine on liukoinen veteen, propyleeniglykoliin, metyleeniin; liukenee huonosti etanoliin, glyseriiniin ja oktyylialkoholiin. Azelastiinin molekyylipaino = 381,9 grammaa moolia kohti. Työkalulla on antihistamiini-antiallerginen vaikutus. Azelastiinihydrokloridi vapautuu silmätippana ja nenäsumutteena.

Kalvon stabilointi, anti-allerginen, antihistamiini.

Aineella on pitkäaikainen allergianvastainen vaikutus. Lääkkeellä on histamiini-H1-reseptoriantagonistin selviä ominaisuuksia. Työkalu estää aktiivisesti kemiallisten välittäjien (histamiini, serotoniini, leukotrieenit, RAF-estäjät) muodostumista ja vapautumista, jotka osallistuvat varhaisen ja myöhäisen allergisen reaktion kehittymiseen, estävät mastosolujen degranulaation prosesseja.

Intranasaalisen antamisen jälkeen kutinaa ja nenän turvotusta pienennetään, limaa erittyy vähemmän voimakkaasti. Allergisen nuhan oireita on heikentynyt. Lääke saavuttaa maksimaalisen tehonsa 4,5 tunnin kuluessa, kestää 12 tuntia.

Kun silmätippoja on käytetty, hyperemia, laktaatio ja silmäluomen turvotus vähenevät merkittävästi. Aineen vaikutus ilmenee 10 minuutin kuluessa ja kestää jopa 12 tuntia.

Lääkkeen intranasaalinen käyttö läpäisee nopeasti systeemisen verenkierron. Kun normaali annos oli 0,56 mg atselastiinia, terveiden potilaiden plasman pitoisuus oli 0,27 ng / ml, allerginen nuha - 0,65 ng / ml. Yleensä lääkkeen pitoisuus veressä on suoraan verrannollinen annettavaan annokseen. Aine metaboloituu, tapahtuu oksidatiivisia demetylointireaktioita, joihin osallistuu sytokromi P450, minkä seurauksena muodostuu N-dismetyyli- metastiinin aktiivinen metaboliitti (4-2- (heksahydro-1H-atsepin-4-yyli) -1 (2H) -ftalatsinoni.

Veren proteiineihin sitoutumisen aste on jopa 90%, biologinen hyötyosuus on noin 40%. Korjauskeino voittaa istukan esteen ja muut histohematogeeniset esteet. Silmätippojen toistuvan käytön jälkeen aine on lähes mahdotonta havaita veressä. Puoliintumisaika on 22 tuntia. Vähentynyt metaboliittien muodossa munuaisissa ja erittyvissä rauhasissa.

Azelastiini on määrätty allergisen nuhan hoitoon; kausittainen, ympärivuotinen sidekalvotulehdus.

Työkalu on kontraindisoitu vastaanottamaan:

  • raskauden aikana;
  • aineelle allergisia potilaita;
  • imetyksen aikana;
  • alle 4-vuotiaat lapset - tippaa ja jopa 6-vuotiaita - nenäsumutetta varten.
  • allergiset reaktiot, ihottuma, nokkosihottuma, kutina;
  • yskä, paineen tunne rinnassa, aivastelu, nielutulehdus, hengenahdistus, bronkospasmi;
  • uneliaisuus, päänsärky, liiallinen väsymys, huimaus;
  • lihaskipu, pahoinvointi, suun kuivuminen ja jano, ruokahaluttomuus, takykardia;
  • maun vääristyminen, katkera maku suussa, gastralgia, hematuria, painonnousu;
  • intranasaalinen kuivuus ja ärsytys, kutina, polttaminen, nenäveri (harvoin);
  • kuivat silmät, lisääntynyt repiminen, turvotus, näön hämärtyminen.

Jos lääkäri ei antanut mitään erityisiä suosituksia lääkkeen käytöstä, allergisen sidekalvotulehduksen (kausiluonteinen) hoitoon lisätään 1 pisara jokaiseen silmään kahdesti päivässä. Voit käyttää lääkettä jopa 4 kertaa päivässä.

Jos kyseessä on ympärivuotinen tai kausiluonteinen allerginen nuha ja rinokonjunktiviitti, yksi annos ainetta määrätään kussakin sieraimessa kahdesti päivässä.

Azelastine-hoitoa voidaan jatkaa enintään kuuden kuukauden ajan.

Yliannostustapauksissa on vakava uneliaisuus. Oireiden hoitoa suositellaan.

Kun lääkeainetta yhdistetään alpatsolaamin kanssa, havaitaan molemminpuolinen vahvistuminen, psykomotoristen reaktioiden nopeus pienenee.

Jos haluat ostaa nenäsumutetta tai silmätippoja, lääkemääräystä ei tarvita.

Hoidettaessa allergisia sidekalvotulehduksia ei pidä käyttää piilolinssejä.

Hoitava lääkäri voi määrätä tämän aineen tarttuvien silmäsairauksien hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Yhdessä muiden silmätippojen kanssa lääkkeiden käytön välillä tulisi olla vähintään 15 minuuttia.

Alle 6-vuotiaille lapsille on määrättävä varovaisuutta.

Aineita ei voida käyttää raskaana olevien naisten hoitoon ja imettämiseen. Se erittyy aktiivisesti äidinmaitosta.

Suositut analogit: Allergodil, Optivar, Allergodil C, Azelastiinihydrokloridi, Astelin, Glenspray ja Azelastine. Aine on osa Momat Rino Advancen yhdistelmämuotoa.

Azelastine-silmätippojen ja nenäsumutteiden arviot ovat enimmäkseen positiivisia. Säännöllisen käytön myötä lääke lievittää allergioiden oireita, ei aiheuta haittavaikutuksia, on hyvin siedetty. Jotkut potilaat valittavat, että työkalu on viime aikoina tullut hankalaksi.

Azelastiinin silmätippojen hinta on noin 400 ruplaa 6 ml: n pulloille, annos 0,05%. Nenäsuihkun hinta on noin 560 ruplaa, 10 ml: n pullo.

Kun allerginen nuha tai sidekalvotulehdus kehittyy, käytetään myös lääkkeitä, joilla on systeeminen vaikutus kehoon, myös paikallisia korjaustoimenpiteitä.

Yksi niistä voidaan pitää atselastiinina - antihistamiinilääkkeenä, jolle on ominaista korkea tehokkuus.

Azelastiini on ftalatsinonijohdannainen, jolla on puolestaan ​​allergialääkkeitä, kalvon stabilointia ja antihistamiinisia vaikutuksia.

Kun lääkeaine on kehossa, se estää histamiinireseptoreita, jotka aktivoituvat H1-allergisen reaktion kehittymisen aikana.

Azelastiini vähentää kapillaariseinien läpäisevyyttä ja vähentää eksudaatin muodostumista, stabiloi membraania mastosoluissa.

Ftalatsinonijohdannainen estää vapautumista tai hidastaa biologisesti aktiivisten tulehdusvälittäjien - histamiinin, leukotrieenien, serotoniinin - synteesiä. Azelastiinia määrätään usein eläinten allergioille.

Nämä aineet aiheuttavat keuhkoputkien kouristuksia ja edistävät tulehdusreaktioiden kehittymistä allergian alkuvaiheessa ja myöhässä.

Azelastiini on saatavilla silmätippana ja nenäsumutteena. Pisaroita määrätään allergisen nuhan oireiden lievittämiseksi.

Suihkua käytetään riniitin kehittymisen allergiseen luonteeseen, mukaan lukien sekä ympärivuotinen että kausiluonteinen.

Kun Azelastine on otettu käyttöön nenän kautta, havaitaan ruuhkautumisen vähenemistä ja voimakasta kutinaa, aivastelu ja liman poistuminen vähitellen pysähtyy.

Allergisen nuhan merkkien heikkeneminen tapahtuu kolmen tunnin kuluessa. Vaikutus saavuttaa maksiminsä neljän tunnin kuluttua ja sen kokonaiskesto, kun käytetään yhtä lääkeannosta, on 12 tuntia.

Silmätippojen käyttö Azelastiini johtaa kivun ja kutinaa heikentävään vaikutukseen, repiminen pysähtyy lääkkeen vaikutuksen alaisena, hyperemia ja silmäluomien turvotus vähenevät.

Terapeuttinen vaikutus ilmenee 10 minuutin kuluttua tippojen tiputtamisesta silmiin ja kestää 12 tuntia.

Kun suoritetaan kokeellisia testejä atselastiinin vaikutuksesta eläimiin, mutageenisia ja karsinogeenisia vaikutuksia ei havaittu.

Kun annos ylitettiin kertoimella 550, kokeelliset hiiret osoittivat fetotoksisia, embryotoksisia ja teratogeenisiä vaikutuksia, jotka ilmenivät luuston poikkeavuuksina ja ulkoisina virheinä.

Azelastiini imeytyy helposti, kun se pääsee limakalvoille, pääasiallisen vaikuttavan aineen pitoisuus on verrannollinen veressä otettuun annokseen.

Kun sitä käytetään intranasaalisena aineena, biologinen hyötyosuus on 40%, sitoutuu plasman proteiineihin välillä 80 - 90%.

Azelastiini kulkee histohematogeenisten esteiden läpi, jotka sisältävät istukan. Lääkkeen komponentit tunkeutuvat kudoksiin ja kehon nesteisiin.

Maksa solut biotransformoituvat ennen aktiivisen metaboliitin desmethylazela muodostumista.

Kun sitä käytetään kerran nenäpisaroiden muodossa, desmethylazelastiinia ei havaita plasmassa, mutta tietysti sen taso voi nousta 50 prosenttiin.

Kun lääkettä käytetään toistuvasti silmätippoina, veren plasmassa olevaa desmetyylietsiiniä ei havaita tai kiinnitä minimipitoisuuteen.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten ja erittyvien rauhasien metaboliittien muodossa, mukaan lukien rintarauhaset imetyksen aikana.

  • Ihmiset, joilla on yliherkkyyttä kehon aineosille.
  • Raskauden aikana.
  • Imettämisen aikana.
  • Silmälääkkeitä ei määrätä alle 4-vuotiaille lapsille, alle 6-vuotiaille lapsille suihkuta.

Azelastiinia ei suositella käytettäväksi raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, ja imetys lopetetaan väliaikaisesti tämän lääkkeen käytön yhteydessä.

Kun käytät Azelastine-valmistetta, tulee harkita mahdollisuutta kehittää useita allergisia reaktioita, joista yleisimpiä ovat:

  • Allergiset oireet - kutina, nokkosihottuma, ihottuma.
  • Hengityselinten häiriöt - aivastelu, nielutulehdus, kuiva yskä, hengenahdistus, hengenahdistus, mahdollinen bronkospasmi.
  • Hermoston häiriöt ilmaistaan ​​päänsärky, väsymys ja satunnainen huimaus.
  • Häiriöt ruoansulatuskanavan työssä - maku katkeruudesta suussa, kuivuus, makuelämys, pahoinvointi, vatsakipu.

Harvemmin, aselastiinin haittavaikutukset voidaan ilmaista takykardian, lihaskipu, painonnousu.

Kun ruiskutetaan nenään, joillekin potilaille syntyy uneliaisuutta, ärsytystä, kuivuutta, polttamista tai nenän kanavien limakalvojen lisääntyvää kutinaa, ja verenvuoto on harvoin korjattu.

Kun käytät silmätippoja, sidekalvon ärsytys voi kehittyä, harvemmin on silmien kuivuminen, repiminen, kipu tai vieras tunne, turvotus.

Vielä harvemmin keratiitti, kemoosi, sarveiskalvon eroosio, verenvuoto, heikentynyt visuaalinen toiminta, blefariitti kehittyvät.

Azelastiini tehostaa alkoholipitoisten juomien ja lääkkeiden rauhoittavaa vaikutusta masentavalla vaikutusmekanismilla keskushermostoa vastaan.

Cimetidiini, jota käytetään samanaikaisesti atselastiinin kanssa, lisää pääasiallisen vaikuttavan aineen pitoisuutta veressä. Ketokonatsoli ei salli määrittää atselastiinin pitoisuutta.

Yliannostus on harvoin korjattu, sen kehittymisen myötä potilaat valittavat pääasiassa lisääntyneestä uneliaisuudesta.

Hoito koostuu lääkkeiden valinnasta yliannostuksen oireista riippuen.

Kullekin nenän läpikululle on määritetty yksi ruiskutus 2 kertaa päivässä.

Hoito jatkuu allergisen nuhan oireiden lopettamiseen.

Ennen lääkkeen käyttöä nenäkäytävät on puhdistettava kerätystä limasta.

Pään ruiskutuksen aikana ei ole suositeltavaa heittää takaisin. Suihkutushoito ei saisi ylittää kuutta kuukautta, jonka jälkeen he ottavat tauon tai korvaavat lääkkeen toisen kanssa.

Nenäsumutetta tulee käyttää huolellisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Määritä sidekalvo, laittaa heille yksi tippa aamulla ja illalla, tarvittaessa lääkäri voi määrätä injektiota enintään 4 kertaa päivässä.

Hoito jatkuu allergisen sidekalvotulehduksen merkkien päättymiseen saakka.

Pisaroita käytettäessä potilaita kehotetaan vaihtamaan piilolinssejä laseiksi.

Kun käytät Azelastine-tippoja ja Spray-valmistetta, sinun on pidättäydyttävä alkoholin juomisesta.

On myös pidettävä mielessä, että hoidon aikana uneliaisuutta, väsymystä ja huimausta voidaan lisätä.

Pisaroiden muodossa oleva atselastiini voidaan sisällyttää tarttuvien silmäsairauksien monimutkaiseen hoitoon.

Azelastiini - silmätippojen liuos, antihistamiini. Sitä käytetään silmälääketieteessä akuutin atooppisen sidekalvotulehduksen hoidossa. Voidaan soveltaa kausiluonteisesti tai ympäri vuoden.

Azelastiini - silmätippojen liuos 0,05% steriili läpinäkyvä, sisältää:

  • Tärkein komponentti: atselastiinihydrokloridi - 0,5 mg.
  • Apukomponentit: dinatriumedetaatti, bentsalkoniumkloridi, natriumkloridi, sorbitoli, vesi.

Pakkaus: 6 ja 10 ml: n muovipullopullot pahvipakkauksessa.

Liuoksen vaikuttavana aineena atselastiinihydrokloridilla on anti-allergisia, antihistamiinisia, kalvon stabiloivia ominaisuuksia. Estää valikoivasti histamiini-H1-reseptoreita, vähentää kapillaariläpäisevyyttä, mahdollista eksudoitumista. Hidastaa degranulaatiota mastosoluissa, estää biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, leukotrieenit, serotoniini jne.) Synteesiä, mikä edistää allergisten reaktioiden, tulehduksen kehittymistä.

Paikallisella käyttöön Azelastiiniliuos vähentää silmien allergisen tulehduksen merkkejä (punoitus, kutina, repiminen, kipu, turvotus). Vaikutus näkyy 10 minuutin kuluttua ja kestää jopa 12 tuntia.

Annostus ja antaminen

Aselastiiniliuoksella tapahtuva tunkeutuminen suoritetaan sidekalvona, aamulla ja illalla, 1 tippa kussakin silmässä, kunnes taudin oireet häviävät. Jos tarvetta on, annostelun taajuutta voidaan nostaa jopa 4 kertaa.

Azelastiiniliuosta tulee antaa varoen potilaille, joilla on vaikea munuaissairaus.

Jos atselastiiniliuos yliannostus on mahdollista, uneliaisuus on mahdollista.

Azelastiiniliuoksen käyttö voi lisätä keskushermoston ja alkoholin masennuslääkkeiden rauhoittavaa vaikutusta. Lääkkeen ja ketokonatsolin yhdistetty käyttö estää atselastiinin määrän määrittämisen veressä ja cimetidiinin kanssa lisää sen pitoisuutta.

Kun käytät Azelastine-tippojen liuosta, potilaita ei suositella käyttämään piilolinssejä, on parempi korvata ne laseilla.

Hoidon ajan lääkkeen Azelastine kanssa on välttämätöntä luopua keskushermoston ja alkoholin kulutusta hillitsevien lääkkeiden käytöstä.

On syytä muistaa, että Azelastine-liuoksen hoitoon voi liittyä lisääntynyttä uneliaisuutta, huimausta ja näkökyvyn heikkenemistä. Siksi tänä aikana ei saa ajaa tai harjoittaa vaarallista toimintaa.

Säilytä atselastiiniliuos huoneenlämpötilassa. Suojaa lapsilta.

Kestoaika - 2 vuotta.

allergodil

kromogeksal

Kromi-allergia

Opatanol

Moskovan silmäklinikalle viitaten voit testata nykyaikaisimmalla diagnostiikkalaitteella, ja sen tulosten mukaan voit saada yksittäisten suositusten antamisen johtavilta asiantuntijoilta tunnistettujen patologioiden hoidossa.

Klinikka on avoinna seitsemän päivää viikossa, seitsemän päivää viikossa, klo 9-29 asianmukaisella lomakkeella.

Azelastiini on lääkeaine, jota käytetään antialergisten vaikutusten silmälääketieteessä. Onko ftalatsinonin johdannainen. Azelastiinin käyttö vähentää turvotusta, vähentää silmänpään verisuonten hyperemiaa ja injektiota, lievittää kipua, vähentää kyynelien tuotantoa, mikä auttaa vähentämään repimistä.

Azelastiini vähentää tehokkaasti allergisen reaktion oireita tai poistaa ne nopeasti. Vapautus tulee viidentoista minuutin kuluttua tiputuksesta ja vaikutus kestää kaksitoista tuntia. Pisaroiden toimintamekanismi perustuu mastosolujen degranulaation estoon, joka suoritetaan estämällä kalsiumionien kulkeutuminen kalvon läpi soluihin. Tämä lääke estää allergisten välittäjien vapautumisen verenkiertoon.

Azelastiinin silmätippojen kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu karsinogeenisia tai mutageenisia vaikutuksia kehoon.

Pääsee markkinoille 6–10 ml: n muovipulloissa. Vaikuttava aine on atselastiinihydrokloridi, joka on 0,05% työväliaineessa.

Se on tarkoitettu eri etiologioiden näköelimien allergisille patologioille.

  • raskaana ja imettävänä;
  • alle neljä vuotta;
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus komponentteihin.

Paikallisen toksisuuden oireita voidaan havaita:

  • kyyneleiden puute;
  • silmien limakalvon hyperemia;
  • tuskallisia tunteita;
  • turvotusta.

Harvemmat haittavaikutukset:

  • sarveiskalvon tulehdus ja / tai haavauma;
  • kemosis;
  • verenvuotoja silmämunan ontelossa;
  • silmäluomien tulehdusreaktio.

Se näyttää kemoosi

Yleiset haittavaikutukset ilmenevät päänsärkyinä, vähentyneenä pitoisuutena, väsymisenä.

Kun sitä käytetään yhdessä keskushermostoa heikentävien lääkkeiden kanssa, vaikutus paranee.

Muista varoittaa silmälääkäriä ottamistasi lääkkeistä.

Farmakologisilla markkinoilla on monia anti-allergisia tippoja.

Ehdotetussa taulukossa on lyhyt vertailu analogien silmätippoja sekä hintaluokkaa vertailua varten, halvempaa / kalliimpaa.

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Aineen latinankielinen nimi on Azelastine.

Kemiallinen nimi

4 - [(4-kloorifenyyli) metyyli] -2- (heksahydro-1-metyyli-1 H-atsepin-4-yyli) -1 (2H) -ftalatsinoni (ja hydrokloridina)

Bruttokaava

Farmakologinen aine Azelastiini

Nosologinen luokitus (ICD-10)

Aineen Azelastine ominaisuudet

Ftalatsinonijohdannainen. Azelastiinihydrokloridi on valkoinen kiteinen jauhe, jonka maku on hajuton. Se on rajoitettu liukoiseen veteen, metyylialkoholiin ja propyleeniglykoliin, liukenee lievästi etyyliin, oktyylialkoholiin ja glyseriiniin. Molekyylipaino 418,37.

farmakologia

Estää valikoivasti histamiini H: n1-reseptoreihin, vähentää kapillaarin läpäisevyyttä ja eksudoitumista. Se estää nielun solujen degranulaatiota, estää synteesin tai estää biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, serotoniini, leukotrieenit, verihiutaleiden aktivoiva tekijä jne.) Vapauttamisen aiheuttamalla bronkospasmia ja edistämään allergisten reaktioiden ja tulehdusten varhaisia ​​ja myöhäisiä vaiheita.

Intranasaalinen anto vähentää kutinaa ja nenän tukkoisuutta, aivastelua ja liman eritystä. Allergisen nuhan oireiden lievitys kehittyy 3 tunnin kuluessa, ja vaikutus saavutetaan maksimissaan 4–5 tunnin kuluttua ja kestää 12 tuntia.

Paikallinen käyttö silmätippojen muodossa liittyy allergisten silmä-tulehdusten merkkien vähenemiseen (hyperemia, arkuus, kutina, repiminen, silmäluomien turvotus). Oftalmologinen vaikutus ilmenee 10 minuutin kuluttua ja kestää 12 tuntia.

Eläinkokeissa ei havaittu syöpää aiheuttavia ja mutageenisia vaikutuksia. Hiirillä, joiden annos on 68,6 mg / kg (550-kertaisesti suurempi kuin MRDC intranasaaliseen käyttöön), sillä on alkiotoksinen, fetotoksinen ja teratogeeninen vaikutus (ulkoiset viat ja luuren poikkeavuudet).

Se imeytyy helposti hengitysteiden limakalvoista, synnyttää veri-annoksesta riippuvaisia ​​veren pitoisuuksia veressä. Intranasaalisen antamisen jälkeen systeeminen hyötyosuus on 40%, Vd - 14,5 l / kg. Veren proteiineihin liittyy 80–90%. Histohematiset esteet läpäisevät, mukaan lukien istukan, tunkeutuvat nesteisiin ja kudoksiin. Se biotransformoituu maksassa hapettamalla, kun sytokromi P450 -järjestelmä osallistuu aktiivisen metaboliitin desmethylazelan muodostumiseen. Yhden intranasaalisen instilloinnin olosuhteissa ei havaita plasman desmetyylietsiiniä, mutta atselastiinin vakaan konsentraation taustalla sen taso saavuttaa 20–50% atselastiinin tasosta. Moninkertaisesti silmätippoja ei käytännössä havaita veressä. Kun käytetään toistuvasti annosta 0,56 mg / vrk allergisen nuhan sairastaville potilaille, veren pitoisuus on suurempi (0,65 ng / ml) kuin terveillä vapaaehtoisilla (0,27 ng / ml). T1/2 atselastiini - 22 tuntia, desmetyylietsiini - 54 tuntia, erittyy munuaisten kautta pääasiassa metaboliitteina ja erittyvinä rauhasina (mukaan lukien imetysmaidon rauhaset). Munuaisten vajaatoiminnan taustalla (kreatiniinipitoisuus on alle 50 ml / min) AUC ja Cmax (aika sen saavuttamiseksi ei muutu) kasvoi 70-75%.

Azelastiinin käyttö

Allerginen nuha ja sidekalvotulehdus (kausi, ympäri vuoden).

Vasta

Yliherkkyys, raskaus, imetys, lapsen ikä (silmätipat - jopa 4 vuotta, nenäsumutetta - jopa 6 vuotta).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheet raskauden aikana (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana).

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Hoidon aikana tulee lopettaa imetys.

Azelastiinin sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, kutina.

Hengityselinten häiriöt: aivastelu, nielutulehdus, yskä, hengenahdistus, kireyden tunne rinnassa, hengenahdistus, bronkospasmi.

Hermosto: päänsärky, huimaus, väsymys.

Ruoansulatuskanavan puolella: katkera maku suussa (19,7%), maun muutos, suun kuivuminen, pahoinvointi, gastralgia.

Muut: takykardia, hematuria, myalgia, painonnousu; nenäsumutetta käytettäessä: uneliaisuus (11,5%), nenän limakalvon kuivuminen, ärsytys, palaminen tai kutina; harvoin - nenäverenvuoto; silmätippojen levittäminen: sidekalvon ärsytys; harvoin kuiva silmät, repiminen, vieraan kehon tunne tai silmäkipu, turvotus, kemoosi, verenvuoto silmän etukammiossa, keratopatia / keratiitti, sarveiskalvon eroosio tai excoriation, näön hämärtyminen, blefariitti.

vuorovaikutus

Vahvistaa (toisiaan) rauhoittavaa alkoholin ja muiden ahdistavan keskushermoston keinojen vaikutusta. Ketokonatsoli estää aselastiinin pitoisuuden määrittämisen veriplasmassa, ja simetidiini, joka estää sytokromi P450: tä, lisää sitä.

yliannos

Oireet: lisääntynyt uneliaisuus on todennäköistä.

Antoreitti

Varotoimet aineelle Azelastine

Käytä nenäsumutetta varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Kun käytät suihketta, älä heitä päätäsi takaisin.

Hoidon aikana on välttämätöntä välttää alkoholin käyttö ja keskushermoston masennuslääkkeiden käyttö. Pitäisi harkita huimausta ja uneliaisuutta.

Erityiset ohjeet

Käytettäessä silmätippoja ei ole suositeltavaa käyttää piilolinssejä.

Azelastiinia (silmätippoja) voidaan käyttää tarttuvien silmäsairauksien hoitoon vain monimutkaisessa hoidossa lääkärin suosituksen mukaan.

Jos samanaikaisesti käytetään muita silmätippoja, ne tulee laittaa silmiin vähintään 15 minuutin välein.

Toiminnan kuvaus

Vaaleanalyysin H1-reseptorin II sukupolven ftalatsinonijohdannainen. Osittain H1-reseptorit estetään kilpailukykyisesti ja osittain ei kilpailukykyisesti. Riippuen konsentraatiosta lääke myös estää histamiinin vapautumisen mastosoluista ja basofiileistä. In vivo- ja in vitro -tutkimuksissa havaittiin myös, että atselastiini estää leukotrieenien (LTC 4 ja LTD4) synteesiä ja vapautumista leukosyyteistä sekä leukotrieenien ja verihiutaleiden aktivoivan tekijän (PAF) aiheuttamaa bronkospasmin kehittymistä. Lisäksi se hidastaa kalsiumin vapautumista solujen sytoplasmassa, vähentää liima-aineen ICAM-1-molekyylin ilmentymistä allergisen reaktion varhaisessa ja myöhässä vaiheessa, vähentää tulehduksellisten solujen (eosinofiilien, neutrofiilien) siirtymistä ja eosinofiilisen kationisen proteiinin (ECP) pitoisuutta nenän ja seerumin eritteissä verta. Ei osoita merkittävää kolinergistä ja b2-mimeettistä vaikutusta, ei aiheuta kliinisesti merkittäviä muutoksia QT-aikaväliin. Oraalisen antamisen jälkeen se imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan, tunkeutuu keuhkoihin, ihoon, lihaksiin, maksaan ja munuaisiin, pieni osa tunkeutuu myös keskushermostoon. Biosaatavuus suun kautta annetun annoksen jälkeen on 81%, ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen. 80 - 90% sitoutui plasman proteiineihin. Intranasaalisen antamisen jälkeen Cmax on 8 kertaa vähemmän kuin suun kautta annettuna, lääkkeen vaikutus tapahtuu 15 minuuttia annon jälkeen ja kestää 12 tuntia. Kun sidekalvoon on upotettu, Cmax on havaitsemisrajalla; lääkkeen vaikutus näkyy 3 minuutin kuluttua. levityksen jälkeen ja kestää 12 tuntia, t1 / 2 on noin 20 tuntia, t1 / 2 aktiivista N-dimetyylietatsastastiinimetaboliittia on noin 45 tuntia, noin 75% atselastiinin ja sen metaboliittien annoksesta erittyy ulosteisiin ja noin 25% virtsaan.

Azelastin: käyttöohjeet

Kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan oireinen hoito aikuisilla ja yli 6-vuotiailla lapsilla. Kausittaisen allergisen sidekalvotulehduksen oireiden ehkäisy ja hoito aikuisilla ja yli 4-vuotiailla lapsilla. Ympärivuotisen allergisen sidekalvotulehduksen oireiden hoito aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla.

Vasta

Yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteille. Nenäsuihku. Lääkettä ei saa käyttää alle 6-vuotiaille lapsille. Vanhusten tai munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden käytöstä ei ole riittävästi näyttöä. Silmätipat. Lääke ei ole tarkoitettu silmäinfektioiden hoitoon. Lääkkeen käytöstä ei suositella piilolinssien käyttöä, ne on poistettava ennen lääkkeen käyttöä ja annettava uudelleen vähintään 15 minuuttia myöhemmin. Ei saa käyttää alle 4-vuotiaille lapsille kausiluonteisen allergisen sidekalvotulehduksen ja alle 12-vuotiaiden lasten hoidossa ympäri vuoden allergisen sidekalvotulehduksen hoitoon. Lääkeaine sisältää bentsalkoniokloridia (säilöntäaine), joka voi aiheuttaa silmien ärsytystä.

Huumeiden vuorovaikutus

Huumeiden vuorovaikutus ei ole tiedossa.

Azelastiini: sivuvaikutukset

Nenäsuihku. Ei kovin usein: nenän limakalvon ärsytys (esim. Palaminen, kutina), aivastelu, nenäverenvuoto. Virheellinen asento ruiskun käytön aikana (esimerkiksi pää on kallistettu takaisin) voi johtaa katkeraun makuun suussa, joskus pahoinvointia. Hyvin harvoin: väsymys, huimaus, heikkous, ihottuma, kutina, nokkosihottuma. Silmätipat. Lievä, ohimenevä silmien ärsytys (esim. Palaminen, kutina, repiminen), harvoin: katkera maku suussa, hyvin harvoin: allergiset reaktiot (ihottuma, kutina). Tietoja atselastiinin yliannostuksesta ei ole; myrkyllisiä ihmisen tutkimuksia ei ole tehty. Yliannostuksen tai myrkytyksen tapauksessa keskushermoston häiriöt ovat mahdollisia (kuten eläinkokeissa havaittiin); tässä tapauksessa on käytettävä oireenmukaista hoitoa; spesifinen vastalääke puuttuu.

Raskaus ja imetys

Luokka C. Ei suositella käytettäväksi raskauden tai imetyksen aikana.

Azelastiini: Annostus

Aerosoli. Aikuiset ja yli 6-vuotiaat lapset - yksi injektio jokaiseen nenäkanavaan 2 kertaa päivässä (0,56 mg / vrk); sovelletaan, kunnes oireiden lievennys on enintään 6 kuukautta. Silmätipat. Aikuiset ja yli 4-vuotiaat lapset (kausiluonteinen allerginen sidekalvotulehdus) tai yli 12 vuotta (ympäri vuoden allerginen sidekalvotulehdus) 1 tippa 2 kertaa päivässä; tarvittaessa annosta voidaan nostaa 1 tilaan 4 kertaa päivässä; Älä käytä yli 6 viikkoa. Silmätippoja voidaan käyttää ennalta ehkäisevästi ennen aiottua kosketusta allergeenin kanssa.

muistiinpanot

Nenäsuihkun käytön aikana voi ilmetä sivuvaikutuksia, jotka voivat vähentää kykyä ajaa ja huoltaa mekaanisia laitteita. Jos silmämääräinen huumeiden tiputtamisen jälkeen havaitaan näköhäiriöitä, ajoneuvoja ei saa ajaa tai mekaanisia laitteita pitää yllä, kunnes nämä oireet häviävät.

Lääkkeet markkinoilla, jotka sisältävät atselastiinia

saatavuus

Valmisteita, jotka sisältävät atselastiinia aktiivisena aineosana, annostellaan apteekissa ilman lääkärin määräystä.

Tukea projektiamme - kiinnitä huomiota sponsoreihimme:

Azelastiini on tunnettu lääke, jota käytetään allergisten oireiden hoitoon. Se kuuluu antihistamiinien, H-1-histamiinireseptorien salpaajien luokkaan. Saatavana silmätippojen muodossa ja suihkuttamalla nenän nivelille. Vaikuttava aine on atselastiinihydrokloridi (atselastiinihydrokloridi).

Huumeiden vapauttamislomake ja merkinnät

Azelastiinia on vain kaksi: silmätipat ja intranasaalinen ruiskutus.
Pisarat ovat selkeä neste. Pakattu muoviseen läpinäkyvään pulloon. Lääkkeen pitoisuus on 0,05%. Pullon tilavuus on 6 ml.

Nenäsuihku on kirkas neste, joka on pakattu tumman lasin tai muovin pulloon, joka on varustettu erityisellä ruiskulla. Pullon tilavuus on 10 ml, suihkeen konsentraatio on 0,1%.

Tällä lääkkeellä on suhteellisen vähän käyttöaihetta, joista tulisi huomata:

  1. Allergisen nuhan oireiden esiintyminen sekä pollinoosi. Käytä tässä tapauksessa ruiskua nenään.
  2. Kausiluonteisen ja pysyvän allergisen sidekalvotulehduksen pahenemista hoidetaan silmätipat.

Lääkkeellä on seuraavat vasta-aiheet:

  1. Raskaus koko raskauden ajan.
  2. Imetys. Jos nainen päättää ottaa Azelastine imetyksen aikana, hänen on suositeltavaa lopettaa imetys hoidon aikana.
  3. Yksilöllinen herkkyys ja suvaitsemattomuus komponenteille.
  4. Lasten ikä. Silmätippoja ei saa käyttää alle 4-vuotiaille lapsille ja alle 6-vuotiaille lapsille.

Käyttöohjeet Azelastine

Useimmissa tapauksissa lääkäri itse määrittää lääkkeen annostusohjelman ja sen käytön keston. Tarkoitus riippuu ensisijaisesti kliinisestä kuvasta sekä organismin herkkyysasteesta, joka on tarkistettava ennen Azelastiinin käyttöä terapeuttisissa annoksissa.

Yleensä silmätippojen käyttö on yhden tipan aineen tiputtaminen kunkin silmän sidekalvoon on 2 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos ei saisi olla yli 4 injektiota.

Kun käytät nenäsumutetta, annos on 1 ruiskutus kussakin sieraimessa. Tässä tapauksessa annostusohjelma voi vaihdella lääkärin määräämän patologian mukaan. Hoito kestää, kunnes oireet poistuvat, mutta se ei saisi ylittää kuutta kuukautta.

Vaikutukset kehoon

Azelastiini kuuluu histamiinireseptorin selektiivisten salpaajien ryhmään. Sen seurauksena sen pääasiallinen mekanismi on allergiavaikutuksen luominen, mikä estää prosesseja, joilla esiintyy biologisesti aktiivisten aineiden ja tulehdusvälittäjien, kuten histamiinin, serotoniinin ja leukotrieenien, muodostumista ja vapautumista.

Intranasaalista käyttöä (eli lääkkeen ottamista nenään) kohdalla nenän alueella esiintyy kutinaa ja turvotusta, solujen tuottama limaa vähenee. Tämän seurauksena allerginen nuha häviää kokonaan tai muuttuu huomattavasti vähemmän. Tehon kesto voi kestää jopa 12 tuntia.

Kun silmä putoaa silmien limakalvoon, hyperemian, lakkaation ja turvotuksen vakavuus on laskenut. Tehon kesto voi kestää 12 tuntia.
Koska jälkimmäisessä tapauksessa lääkkeen tunkeutuminen systeemiseen verenkiertoon on sallittua, allergisen reaktion systeemisten ilmenemismuotojen pieneneminen on sallittua.

Koska Azelastinia on saatavana kahdessa muodossa, sen vaikutusalue on huomattavasti rajoitettu:

  1. Intranasaalisen käytön tapauksessa aine voi tunkeutua nopeasti systeemiseen verenkiertoon. Veren tunkeutumisen jälkeen lääke sitoutuu plasman proteiiniin, saavuttaa maksan ja kohde- elimet. Tämän käyttömenetelmän avulla, nenä-limakalvon suuren veren tarjonnan vuoksi, voidaan päätellä, että Azelastiinin annos veressä on verrannollinen intranasaaliseen annokseen. Sytokromi p450: llä on johtava rooli lääkkeen aineenvaihdunnassa, mikä auttaa laukaisemaan reaktion, jossa tapahtuu oksidatiivista demetylaatiota, ja tämän seurauksena muodostuu lääkkeen aktiivinen metaboliitti. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on suhteellisen pieni: se ei yleensä ylitä 50%: a, kun taas sitoutuminen plasman proteiineihin voi nousta 90%: iin.
  2. Silmien pudotukset toimivat lähinnä paikallisesti, mikä johtuu siitä, että on mahdotonta imeytyä kokonaan veriin, koska näön elimissä on vähemmän verenkiertoa.

Azelastiini pystyy tunkeutumaan kaikenlaisiin esteisiin, mukaan lukien istukan, ja myös aivoihin. Lääkeaine poistetaan melko nopeasti, veren kumulatiivinen vaikutus ei tapahdu. Puoliintumisaika pitää aikaa keskimäärin 22 - 24 tunnissa. Poistuminen tapahtuu aineenvaihduntatuotteiden, kuten virtsan ja ulosteiden avulla, ja aine erittyy hieman hikeä ja talirauhasia.

Yliannostus ja sivuvaikutukset

Tämä ilmiö on melko harvinainen. Tämä johtuu suurelta osin lääkkeen antomuodosta sekä annoksista. Kliinisessä käytännössä Azelastine ei ole yliannostustapauksia, mutta tiedemiehet sanovat teoreettisesti, että ne voivat edelleen olla. Niistä tulisi korostaa:

  • lisääntynyt uneliaisuus:
  • vakava heikkous koko kehossa, letargia ja epäselvyys.

Kun samanlainen kliininen kuva ilmenee lääkkeen käytön aikana, erityisesti suurina annoksina, on välttämätöntä välittömästi huuhdella vatsa poistamaan kaikki aineen imeytymättömät hiukkaset.

Lisäksi on syytä huomata, että plasmapereesin, hemodialyysin ja infuusiohoidon käyttö ei vaikuta millään tavalla. Ainoa tapa hoitaa yliannostusta on käyttää oireenmukaisia ​​aineita, jotka auttavat vähentämään oireiden vakavuutta.

Aselastiinin käyttö on yleensä hyvin siedetty ja se ei aiheuta haittavaikutuksia. Ne voivat johtua yliherkkyydestä työkalun komponentteihin sekä väärään annostusohjelmaan ja käytön taajuuteen. Yleisimpiä sivuvaikutuksia tulisi korostaa:

  1. Ulkonäkö allergisen reaktion muodossa ihottumaa, nokkosihottumaa ja kutinaa.
  2. Hengityselimiin vaikuttaa myös oireet, aivastelu, nielutulehdus, yskä, hengenahdistus, raskauden tunne rinnassa, hengitysvaikeudet, inspiraation suorittamisen vaikeus, bronkospasmin klinikka jne.
  3. Keskushermostossa voi esiintyä päänsärkyä, huimausta, väsymystä, huonovointisuutta ja jatkuvaa uneliaisuutta.
  4. Ruoansulatuskanavan hajoaminen voidaan ilmaista katkera maku suussa, maun muutos, suun kuivuminen, pahoinvointi ja gastralgia.
  5. Nenän limakalvon osalta potilas voi valittaa kuivuuden tunne, nenän kireys, kipu, harvoin haavaumat, limakalvon harvennus ja verenvuoto.
  6. Silmien sivuvaikutuksista voidaan todeta kliinisen kuvan monimuotoisuus. Tämä johtuu suurelta osin niiden limakalvojen herkkyydestä. Sivuvaikutusten joukossa voidaan tunnistaa kuivuuden ulkonäkö, sidekalvon polttava tunne sekä vieras esine, jatkuva hiusten ärsytys, minkä vuoksi monet potilaat vahingoittavat silmän alueen limakalvoa ja lisäävät riskiä blefariitin kehittymiselle.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

Azelastiinin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutusten kliinisiä oireita ei ole tunnistettu. Ehkä tämä johtuu paikallisesta sovellusmuodosta.

Teoreettisesti sallitaan lisätä haittavaikutusten todennäköisyyttä lääkkeillä, jotka inhiboivat keskushermoston toimintaa.

Lääkkeen tehokkuus pienenee samanaikaisesti käytettyjen varojen käytön myötä aineenvaihdunnassa, johon sytokromi p450 liittyy. Näitä ovat simetidiini ja sen johdannaiset.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana millä tahansa kolmanneksella sekä imetyksen aikana. Huolimatta siitä, että lääkkeen pitoisuus on hyvin alhainen ja käytettäessä silmätippoja, aine ei tunkeudu lähes systeemiseen verenkiertoon, josta se kulkee helposti kaikkien histohematogeenisten esteiden läpi. Lääkkeen poistaminen tapahtuu aktiivisesti rintamaidon kautta.

Kuinka paljon ja mitä ehtoja on myynti ja varastointi

Azelastiinin hinta riippuu apteekkiverkoston tyypistä ja lääkkeen muodosta. Niinpä silmätippojen hinta on välillä 350-400 ruplaa.
Nenäsuihku maksaa noin 450-500 ruplaa. Lääkettä voi ostaa apteekista ilman lääkärin antamaa lääkemääräystä.

Azelastiinia tulee säilyttää lämpötiloissa +8 - +25 astetta. Auringonvaloa ja lasten vapaata pääsyä ei pitäisi sallia.
Välineitä voidaan käyttää kolmen vuoden kuluessa valmistushetkestä. Kun pullo on avattu, se on käytettävä 6 kuukauden kuluessa. Jos pulloa ei kuluteta tänä aikana, on suositeltavaa hävittää se.

Allergodil, Tizin Allergia, Kromoglin voidaan erottaa Azelastinin analogeista.

Allergodililla on sama vaikuttava aine: Azelastiini. Saatavana myös vain silmätippojen ja nenäsumutteen muodossa. Mutta nenäsumutteen muodossa olevan allergisen nuhan lisäksi se auttaa selviytymään vasomotorisesta nuhasta. Silmätipat käsitellään myös silmä-tulehduksia. Suihkun hinta on noin 400 ruplaa. Ja pisarat - noin 350 ruplaa.

Tezin Alergi on nenäsumutetta, jonka vaikuttava aine on levokabastiinihydrokloridi. Sitä käytetään allergisen alkion riniitin hoitoon. Sen hinta on noin 350 ruplaa.

Kromoglin on silmätippojen ja nenäsumutteen muodossa ja sisältää kromoglysiinihappoa. Sitä käytetään keuhkoputkien astmaan, krooniseen keuhkoputkentulehdukseen, allergisen alkion sidekalvontulehduksen hoitoon ja ehkäisyyn, keratonjunktiviitti, pään allerginen luonne, ruoka-aineallergiat (lisää elintarvikkeiden allergioista täällä), haavainen paksusuolitulehdus, proctocolitis, proktiitti yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Pisaroiden hinta on noin 100 ruplaa ja ruiskuun noin 150 ruplaa.

Ohjeet pillereistä.rf

Päävalikko

Vain uusimmat viralliset käyttöohjeet lääkkeiden käytöstä! Sivustomme huumeita koskevat ohjeet julkaistaan ​​muuttumattomassa muodossa, jossa ne on liitetty huumeisiin.

VASTAANOTTOJEN LÄÄKKEET ON HYVÄKSYTTY PYSYVÄN AINOASTAAN TOIMITTAJAAN. TÄMÄ KÄYTTÖOHJE ON VAIN LÄÄKEVALMISTEILLE.

Kuvaus vaikuttavasta aineesta Azelastiini * / Azelastiini *.

Kaava: C22H24CIN3O, kemiallinen nimi: 4 - [(4-kloorifenyyli) metyyli] -2- (heksahydro-1-metyyli-1 H-atsepin-4-yyli) -1 (2H) -ftalatsinoni (ja hydrokloridin muodossa).
Farmakologinen ryhmä: välituotteet / histaminergiset aineet / histaminolyyttiset aineet / H1-antihistamiinit.
Farmakologinen vaikutus: antihistamiini, allergialääke, kalvon stabilointi.

Farmakologiset ominaisuudet

Azelastiini estää valikoivasti H1-histamiinireseptoreita, vähentää eksudoitumista ja kapillaarista läpäisevyyttä. Azelastiini hidastaa tukisolujen degranulaatiota, häiritsee vapautumista tai estää biologisesti aktiivisten aineiden (serotoniinin, histamiinin, verihiutaleiden aktivoivan tekijän, leukotrieenien jne.) Synteesiä, jotka edistävät varhaisen ja myöhäisen tulehduksen ja allergisten reaktioiden kehittymistä sekä aiheuttavat bronkospasmia. Azelastiinin paikallista levittämistä silmätippojen muodossa seuraa allergisen silmäsairauden oireiden väheneminen (arkuus, hyperemia, kutina, silmäluomien turvotus, repiminen). 10 minuutin kuluttua näkyviin tulee oftalmologinen vaikutus, joka kestää 12 tuntia. Intranasaalin käyttöönotolla vähennetään ruuhkia ja kutinaa nenässä, liman eritystä, aivastelua. 3 tunnin kuluessa allergisen nuhan oireet kehittyvät lievittäviksi, jolloin ne tulevat maksimiksi 4-5 tunnin kuluttua ja kestävät 12 tuntia.
Azelastiinin mutageenisia ja karsinogeenisia vaikutuksia eläinkokeissa ei ole tunnistettu. Hiirillä käyttäen 68,6 mg / kg: n annosta (enintään 550 kertaa MRDR) intranasaaliseen käyttöön, sillä on fetotoksinen, embryotoksinen ja teratogeeninen vaikutus (luuston poikkeavuuksia ja ulkoisia vikoja).
Kun toistuvasti käytetään silmätippoja veressä, atelastiinia ei todellakaan havaita. Hengitysteiden limakalvoista azelastiini imeytyy helposti, samalla kun syntyy veren pitoisuus, joka on verrannollinen annokseen. Intranasaalisen käytön yhteydessä järjestelmän biologinen hyötyosuus on 40%, jakautumistilavuus on 14,5 l / kg. Se liittyy plasman proteiineihin 80 - 90%. Azelastiini tunkeutuu kudosesteisiin, mukaan lukien istukan, se näkyy kudoksissa ja nesteessä. Maksassa biotransformoituu hapettumisen aikana sytokromi P450 -järjestelmän osallistumisen myötä desmetylazeliinin (aktiivinen metaboliitti) muodostuessa. Yhden intranasaalisen antamisen jälkeen plasmassa desmethylazelaa ei havaita, mutta stabiililla atselastiinipitoisuudella sen määrä voi nousta 20-50%: iin. Käytettäessä toistuvasti 0,56 mg lääkettä päivässä allergisen nuhan sairastaville potilaille määritetään suuremmat atselastiinin pitoisuudet (0,65 ng / ml) veressä kuin terveillä ihmisillä (0,27 ng / ml). Azelastiinin puoliintumisaika on 22 tuntia, desmetyylietsiini on 54 tuntia. Azelastiini erittyy munuaisten kautta (lähinnä metaboliittien muodossa) ja ulkoisina erittyvinä rauhasina (myös imetysmaissa). Jos munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma on alle 50 ml / min), enimmäispitoisuus ja AUC nousevat 70-75%, kun taas enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika ei muutu.

Kausiluonteinen ja ympärivuotinen allerginen sidekalvotulehdus ja nuha.

Azelastiinin annostelu ja antaminen

Silmätipat: 1 tippa sidekalvoa kullekin silmälle aamulla ja illalla, kunnes taudin merkit häviävät; tarvittaessa annosta nostetaan 4 kertaa päivässä, yksi tippa kussakin silmässä. Nenäsuihku: nenän läpikulkujen poistamisen jälkeen, annettuna intranasaalisesti: 2 kertaa vuorokaudessa kussakin nenän läpikulussa yhdellä suihkulla (0,14 mg / 0,14 ml), kunnes taudin merkit häviävät; hoidon kesto on enintään kuusi kuukautta.
Azelastiinia (silmätippojen muodossa) voidaan käyttää tarttuvan silmäpatologian hoitoon vain osana lääkärin suositusta monimutkaisesta hoidosta. Käytettäessä silmätippoja ei ole suositeltavaa käyttää piilolinssejä. Potilaat, joilla on munuaisten nenäsumutteen toiminnallisen tilan rikkominen varoen. Kun ruiskua käytetään, sinun ei pidä kallistaa päätäsi takaisin. Kun hoidon tulee välttää alkoholia ja lääkkeitä, jotka estävät keskushermostoa. On tarpeen ottaa huomioon uneliaisuuden ja huimauksen todennäköisyys.

Vasta

Yliherkkyys, ikä jopa 6 vuotta (nenäsumutetta varten) ja enintään 4 vuotta (silmätipat), imetysaika, raskaus.

Rajoituksia

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Atselastiinin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana (varsinkin ensimmäisen kolmanneksen aikana). Azelastiinihoidon aikana on tarpeen lopettaa imetys.

Azelastiinin sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, kutina;
hengityselimet: aivastelu, yskä, nielutulehdus, hengenahdistus, hengitysvaikeudet, rintakehän kireys, bronkospasmi;
hermosto: päänsärky, väsymys, huimaus; ruoansulatuskanava: katkera maku suussa, suun kuivuminen, makun muutos, gastralgia, pahoinvointi;
muut: hematuria, takykardia, myalgia, painonnousu;
nenäsumutetta käytettäessä: kuivuus, uneliaisuus, ärsytys, kutina tai nenän limakalvon palaminen, nenäverenvuoto;
silmätippojen tiputtamisen yhteydessä: kuiva silmä, sidekalvon ärsytys, repiminen, silmäkipu tai vieraan kehon tunne, turvotus, verenvuoto silmän etukammiossa, kemoosi, keratitis / keratopatia, sarveiskalvon eroosio tai kuorinta, blefariitti, näkövamma.

Azelastiinin vuorovaikutus muiden aineiden kanssa

Azelastiini vahvistaa toisiaan alkoholin ja muiden keskushermostoa estävien lääkkeiden rauhoittavaa vaikutusta. Simetidiini, joka estää sytokromi P450: ää, lisää atselastiinin pitoisuutta veriplasmassa ja ketokonatsoli häiritsee sen määrittämistä.

yliannos

Azelastiinin yliannostuksen myötä lisääntynyt uneliaisuus on todennäköistä. Oireellinen hoito on tarpeen.