Xizal - virallinen * käyttöohje

OHJEET
lääketieteellisestä käytöstä

Rekisterinumero LSR-001308 / 08-290208

Kauppanimi: Xyzal®

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi:

Kemiallinen nimi: (R) - [2- [4 - [(4-kloorifenyyli) fenyylimetyyli] -1-piperatsinyyli] etoksi] etikkahappodihydrokloridi

Annostuslomake:

rakenne

1 ml liuosta sisältää:
toksi: levocetirizine dihydrokloridi - 5 mg;
täyteaineet: natriumasetaatti, etikkahappo, propyleeniglykoli, 85% glyseroli, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, natriumsakkarinaatti, puhdistettu vesi.

kuvaus

Melkein väritön, hieman opalesoiva liuos.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATX-koodi: R06AE08.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka. Levisetirisiini, Xisal®: n vaikuttava aine, on setiritsiinin R-enantiomeeri, joka kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ryhmään ja estää H1-histamiinireseptoreita. Afentsiteetti H1-reseptorille levosetirisiinissä on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiinin.

Levosetirisiini vaikuttaa histamiiniriippuvaan allergisten reaktioiden vaiheeseen ja vähentää myös eosinofiilien migraatiota, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Levosetirisiini estää kehitystä ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua, sillä on antieksudatiivista, antipruritista vaikutusta, käytännössä ei ole antikolinergisiä ja antiserotoninovogo-toimia. Terapeuttisilla annoksilla lähes rauhoittava vaikutus.

Farmakokinetiikkaa. Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti ja ovat käytännössä samat kuin setirisiinin farmakokinetiikassa. Imua. Nielemisen jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, vaikka sen määrä laskee. Aikuisilla lääkkeen yhden annoksen jälkeen terapeuttisessa annoksessa (5 mg) veriplasman maksimipitoisuus (Cmax) saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua ja on 270 ng / ml, kun annostus toistetaan annoksena 5 mg / vrk, 308 ng / ml. Vakio konsentraatiotaso saavutetaan kahden päivän kuluttua. Jakeluun. Levosetirisiini sitoutuu 90% plasman proteiineihin. Jakautumistilavuus (Vd) on 0,4 l / kg. Biosaatavuus on 100%. Aineenvaihduntaa. Pieninä määrinä (80. T

Xisal-tippat: käyttöohjeet

rakenne

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: levocetirizine dihydrokloridi - 5 mg; täyteaineet: natriumasetaatti, etikkahappo, propyleeniglykoli, 85% glyseroli, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, natriumsakkarinaatti, puhdistettu vesi.

kuvaus

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka. Levisetirisiini, Xisal®: n vaikuttava aine, on setiritsiinin R-enantiomeeri, joka kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ryhmään ja estää Hi-histamiinireseptoreita. Levotsetirisiinin affiniteetti Hp-reseptoreihin on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiinin.

Levosetirisiini vaikuttaa histamiiniriippuvaan allergisten reaktioiden vaiheeseen ja vähentää myös eosinofiilien migraatiota, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Levosetirisiini estää kehitystä ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua, sillä on antieksudatiivista, antipruritista vaikutusta, käytännössä ei ole antikolinergisiä ja antiserotoninovogo-toimia. Terapeuttisilla annoksilla lähes rauhoittava vaikutus.

Farmakokinetiikkaa. Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti ja ovat käytännössä samat kuin setirisiinin farmakokinetiikassa.

Nielemisen jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, vaikka sen määrä laskee. Aikuisilla lääkkeen yhden annoksen jälkeen terapeuttisessa annoksessa (5 mg) suurin pitoisuus (Cs) veriplasmassa saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua ja on 270 ng / ml, toistuvan annostelun jälkeen annoksella 5 mg / vrk, 308 ng / ml. Vakio konsentraatiotaso saavutetaan kahden päivän kuluttua. Jakeluun. Levosetirisiini sitoutuu 90% plasman proteiineihin. Jakautumistilavuus (Va) on 0,4 l / kg. Biosaatavuus on 100%. Aineenvaihduntaa. Pieninä määrinä (

Xisalin käyttöohjeet, analogit, edut ja haitat

Xyzal (Xyzal) - antihistamiinilääke, jolla on korkea anti-allerginen vaikutus. Antihistamiinivaikutuksen mukaan se liittyy kehittyneiden lääkkeiden uusimpaan sukupolveen, sen lesken aktiivisuus on parempi kuin edellisessä tämän ryhmän lääkkeessä, Cetirizine.

Koostumus. Pääasiallinen aktiivinen synteettinen aine lääkkeessä on levosetiritsiinidihydrokloridi. Yhdessä tabletissa ja yksi millilitra tippaa Xisalia on 5 mg levosetiritsiiniä.

Käyttöaiheet

Ksizal annetaan potilaille:

  • Ympärivuotinen ja kausiluonteinen allerginen nuha ja sidekalvotulehdus. Xyzal-kuoppa eliminoi aivastelua, turvotusta ja limakalvojen hyperemiaa, rhinorrhea ja lakkausta;
  • Pollinoosilla;
  • Idiopaattisella urtikarialla;
  • Allergiset dermatoosit, joita esiintyy kutinaa, punoitusta, ihottumaa.

Ksizal sisältyy angioedeeman kompleksiseen hoitoon.

Farmakologinen vaikutus

Vaikuttava aine Xisala levocetirizine on cetiriziinin R-enantiomeerin analogi.

Lääkkeen antihistamiinivaikutus johtuu vaikutuksesta histamiiniriippuvaan faasiin allergisen reaktion kehittymisen aikana.

Lisäksi levocetirizine vähentää eosinofiilien migraatiota, pienentää pienien kapillaarien seinien läpäisevyyttä.

Ksizalin terapeuttisen vaikutuksen kehittymisen jälkeen tulehdusreaktion ja sytokiinien päävälittäjien vapautuminen hidastuu.

  • Sillä on antipruritinen vaikutus;
  • Sillä on antieksudatiivinen vaikutus;
  • Vähentää allergisen reaktion oireita;
  • Estää allergioiden kehittymisen.

Levo-sytirisiinillä ei ole voimakasta vaikutusta serotoniini- ja kolinergisiin reseptoreihin. Testien aikana ei havaittu rauhoittavaa vaikutusta kehoon. Tämän vuoksi Xisalilla on pieni määrä vasta-aiheita ja haittavaikutuksia.

Kun kehon sisällä levocetirizine imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan. Ksizalia voidaan ottaa ruoan kanssa, eikä se vaikuta tärkeimpien antihistamiinien hyötyosuuteen.

Levocetiriziinin huippupitoisuus plasmassa määritetään tunnin kuluttua lääkkeen sisäisestä käytöstä.

Puoliintumisaika on 6–10 tuntia ja määräytyy henkilön yksilöllisten ominaisuuksien mukaan.

Xizalin puoliintumisaika on vähemmän lapsilla. Lääkekomponentit johdetaan pääasiassa munuaisista ja noin 13% suolistosta.

Jos munuaiset eivät toimi, eliminaation puoliintumisaika kasvaa. Levosetiritsiiniä ei näytetä, jos potilas on hemodialyysissä.

Lääkettä määrättäessä on otettava huomioon, että vaikuttava aine tunkeutuu rintarauhasiin ja maitoon.

Vapautusmuodot

Valmistaja valmistaa Xizalia kahdessa muodossa:

  • Tablettia. Yksi tabletti sisältää 5 mg levosetiritsiiniä ja apuaineita. Alkuperäisen lääkkeen pakkauksessa Xizal voi olla 7, 10, 20, harvemmin 14 tablettia;
  • Pisarat suun kautta. Väritön liuos sijoitetaan injektiopulloihin, joiden annos on 20 tai 10 ml. Pullot on valmistettu tummasta lasista ja niissä on tiputin.

Sovellusmenetelmät

Tablettia. Kzizalin tabletti on tarkoitettu vain sisäiseen käyttöön.

Voit juoda pillereitä ottamatta huomioon ruoan saantia, mutta niitä ei suositella pureskella, pilkkoa tai liuottaa. On välttämätöntä pestä lääkeainetta pienellä määrällä suodatettua vettä.

Tabletit, jotka kehittävät allergisia reaktioita lapsille 6 vuoden kuluttua.

Kzizalan päivittäinen annos on yksi tabletti, se otetaan yleensä aamulla.

Tippaa. Kahden vuoden ikäisten lasten hoitoon käytettyjen lääkkeiden tippojen muodossa. Ei ole kiellettyä käyttää Xizalia tässä vapautumismuodossa ja allergioiden hoitoon aikuisilla potilailla.

  • 6-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla on 20 tippaa Xisalia, joka vastaa 5 mg levosetiritsiiniä.
  • 2-vuotiaille ja enintään 6-vuotiaille lapsille 10 tippaa, tämä on 2,5 mg levosetiritsiiniä.

Pisaroiden päivittäinen annos tulisi juoda kerrallaan. Liuoksella ei ole voimakasta epämiellyttävää makua, joten voit juoda sitä laimennettuna vedellä 10-30 ml: n määränä ja puhtaassa muodossa.

Alle 6-vuotiaille lapsille päivittäinen määrä tippoja voidaan jakaa kahteen annokseen käytettäväksi. Videokytkennöissä on myös Ksizalin analogeja, yli 20 erilaista lääkettä.

Annostus rikkoo munuaisten, maksan, hemodialyysin

Säädä lääkkeen annos tarpeen, jos allergialla on vakava munuaisvaurio.

Hoito-ohjelma valitaan ja perustuu käytettyyn Ksizal-annosmuotoon.

Kun käytät tabletteja:

  • Potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on 30-50 ml / min, annetaan yksi tabletti käytettäväksi kerran kahdessa päivässä (48 tuntia).
  • Potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10-30 ml / min, Xisalia annetaan yksi tabletti kolmen päivän välein (72 tuntia).

Kun kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, potilaat ovat yleensä dialyysissä ja niitä ei voida määrätä levocetiriziinille.

Jos allergisella henkilöllä on maksan vajaatoiminta, ei tarvitse valita yksittäistä Xyzal-annosta. Tämä koskee myös vanhuksia.

Tablettimuotoisen hoidon kokonaiskesto vaihtelee viikosta kuuteen kuukauteen.

Tarvittaessa hoitoa voidaan lisätä vuoteen asti, mutta lääkärin on päätettävä, olisiko tämän antihistamiinihoidon jatkaminen tarpeen.

Kun käytät tippoja:

  • Potilaita, joiden kreatiniinipuhdistuma on 30-50 ml / min, määrätään 20 tippaa kerran kahdessa päivässä (48 tuntia);
  • Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10-30 ml / min, Xisalille määrätään 20 tippaa kolmen päivän välein (72 tuntia);
  • Dialyysihoitoa saavia potilaita ei määrätä.

Pisaroiden korjaus Xisalia ei tarvita iäkkäille potilaille ja potilaille, joilla on maksan patologisia häiriöitä.

Hoidon kesto laskee 7 päivästä 6 kuukauteen. Vastaanoton kesto joissakin tapauksissa, lääkäri voidaan nostaa puolitoista vuotta.

yliannos

Suurten Xisal-annosten ottaminen terapeuttiseen verrattuna saattaa aiheuttaa haittavaikutusten lisääntymistä tai lääkkeen yliannostusta.

Yliannostus aikuisilla ilmenee pääasiassa lisääntyneestä uneliaisuudesta.

Nuorten potilaiden kohdalla ahdistuneisuus, ärtyneisyys, voimakas jännitys aiheuttavat useammin. Psykomotorisen agitaation jälkeen lapsilla syntyy uneliaisuutta.

Jos yliannostus havaitaan, sinun on ensin huuhdeltava heti mahalaukku ja herättävä oksentelu.

Sitten määrätään enterosorbentteja ja oireenmukaista hoitoa potilaan terveydentilan muutoksista riippuen.

Xizalille ei ole spesifistä vastalääkettä, yliannostuksen yhteydessä tapahtuva hemodialyysi ei ole tehokas.

Vasta

Ksizal on vasta-aiheinen:

  • Yksilöllinen yliherkkyys tärkeimmälle vaikuttavalle aineelle ja lisäkomponenteille;
  • Jos kreatiniinipuhdistuma munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla on alle 10 ml / min;
  • Lapsen kuljettamisen ja imetyksen aikana.

Lääkkeen tabletin muotoa ei käytetä:

  • Allergioiden hoitoon alle 6-vuotiailla lapsilla;
  • Jos potilaalla on ollut imeytymishäiriö, laktaasipuutos, galaktosemia.

Alle kahden vuoden ikäisille lapsille ei määrätä tippoja.

Huumeiden vuorovaikutus

Jos Ksizalia määrätään allergisiin reaktioihin teofylliinihoidon aikana, lääkkeen levocetiriziinin pääkomponentin puoliintumisaika voi nousta.

Ei ole suositeltavaa yhdistää hoitoa tämän antihistamiinilääkkeen kanssa lääkkeisiin, jotka heikentävät keskushermostoa. Tämä johtaa usein huumeiden vaikutusten hallitsemattomaan lisääntymiseen kehoon.

Erityiset ohjeet

Valmistaja suosittelee huolellisesti levocetiriziinia sisältävien lääkkeiden määräämistä munuaissairauksiin, vanhuksille ja kroonisille alkoholisteille.

Haitallisia muutoksia työn aikana vaikeiden mekanismien aikana Kzizalin vastaanoton aikana ei ole luotu.

On kuitenkin välttämätöntä pidättäytyä työstä, joka vaatii nopeaa reaktiota ja suurta huomiota.

Et voi juoda alkoholia hoidon aikana, koska etanolin estovaikutus keskushermostoon lisääntyy.

Raskaus ja imetys

Lääkkeen turvallisuutta raskauden aikana ei ole todettu, koska riittäviä kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että levocetirizine ei vaikuta haitallisesti kehittyvään sikiöön, raskauden kulkuun ja syntymisprosessiin.

Tästä huolimatta Xizalia ei yleensä määrätä raskaana oleville naisille.

Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, vauva on siirrettävä keinotekoiseen ruokintaan.

Tämä johtuu siitä, että levocetirizine siirtyy rintarauhasen kanaviin ja siten maitoon.

Käyttö vanhuksilla Iäkkäät potilaat, joilla ei ole aiemmin ollut munuaissairautta, Ksizal nimitettiin tavalliseen annokseen. Munuaisten patologiassa annoksen valinta suoritetaan kreatiniinipuhdistuman mukaan.

Säilytysehdot

Kzizal säilytetään sen vapautumismuodosta riippumatta, jos lämpötila ei nouse yli 25 astetta.

Avaamattoman pullon, jossa on tippa, säilyvyysaika on 2 vuotta antamisen jälkeen. Avaamisen jälkeen pisara tulisi käyttää enintään kolme kuukautta.

Tabletteja säilytetään säilytysolosuhteissa kolme vuotta, ja laskenta on peräisin valmistuspäivästä.

Apteekkien lomajärjestys. Apteekkiverkostossa Xizal on myytävä lääkärin määräyksestä.

Aktiivisen aineen analogit

Apteekeissa voit ostaa useita Xyzal-analogeja, jotka sisältävät levocetirizineä.

  • Aleron. Lääkkeellä on voimakas ödeema, antipruritinen ja anti-inflammatorinen vaikutus. Nimitetty, kun ilmentyminen potilailla, joilla on heinänuha, allerginen nuha ja sidekalvotulehdus, angioedeema, urtikaria. Saatavana tabletteina, joita käytetään vain 6-vuotiaiden potilaiden hoitoon;
  • L-aikaa. Lääke on tehokas allergisten reaktioiden varhaisessa ja myöhässä. Terapeuttinen vaikutus alkaa kehittyä 15 minuuttia oraalisen antamisen jälkeen. Saatavana tabletteina ja siirapina, se on tarkoitettu allergisen nuhan (kausiluonteisen ja ympäri vuoden), idiopaattisen urtikarian hoitoon;
  • ALERZIN. Lääke on määrätty poistamaan urtikarian ja allergisen nuhan oireita. Lääkkeen vaikutus alkaa kehittyä elimistössä 12 minuutin ja tunnin välillä. Alersinia on saatavana tabletteina, niitä käytetään 6-vuotiaille potilaille, ja ne on tarkoitettu tippa-annoksina yli 2-vuotiaille lapsille.
  • Tsetrilev. Lääkettä suositellaan käytettäväksi, jos allergia ilmenee nuha tai idiopaattinen urtikaria. Lääke vapauttaa kudoksen turvotusta ja kutinaa hyvin, terapeuttinen vaikutus alkaa 15 minuutin kuluttua lääkkeen saapumisesta kehoon. Tsetrilev on saatavilla tabletin muodossa, sitä määrätään yli 6-vuotiaille potilaille.
  • Levosetiritsiini-Teva. Lääke on tarkoitettu sidekalvotulehduksen ja allergisen nuhan, heinänuhan, nokkosihottuman, allergisen, angioedeeman hoitoon. Saatavana tablet-muodossa.
  • ALLERTSETIN. Lääkkeellä on voimakas antipruritinen ja anti-edemaattinen vaikutus. Se on määrätty riniitille, allergisen etiologian sidekalvotulehdukselle. Allercetiinia käytetään urtikarian, pruriittisen allergomatoosin, angioedeeman oireenmukaisessa hoidossa. Saatavana pillerimuodossa, joka on nimetty vain 6 vuodeksi.
  • GLENTSET. Lääkettä käytetään urtikarian, dermatoosin, angioedeeman hoitoon. Saatavana pillerimuodossa terapeuttinen vaikutus alkaa 15 minuutin kuluttua suun kautta.
  • SUPRASTINEKS. Käyttöaiheet - allerginen nuha ja sidekalvotulehdus, nokkosihottuma, allerginen, pollinoosi, angioedeema. Suprastinex on saatavana tabletteina ja tippaina suun kautta. Pudot nimitetään kahdesta vuodesta, tabletit 6 vuoden kuluttua.
  • ZODAK EXPRESS. Lääke on saatavilla tablet-muodossa, nimitetään 6 vuotta. Tehokkaasti selviytyy allergian - turvotuksen, punoituksen ja kutinaa - tärkeimmistä ilmenemismuodoista. Käytetään nielun, sidekalvotulehduksen, heinänuhan, nokkosihottuman hoidossa, on täydellinen Zodak-lääkkeen analogi, joka on myös määrätty allergioiksi ja joka on valmistettu tablettien, tippojen ja siirapin muodossa.

Analogit antihistamiinin vaikutusta varten

Xisalin tunnetuimpia analogeja, joilla on samanlainen antihistamiinivaikutus, ovat:

  • Deza. Tärkein vaikuttava aine on Desloratadine. Lääke lievittää sileiden lihasten kouristuksia, vähentää kapillaariseinien läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen. Se on määrätty urtikarian, allergisen nuhan hoitoon, sillä on pitkäaikainen vaikutus. Desal on saatavana tabletteina ja värittömän siirapin muodossa. Lääkkeen nestemäistä muotoa käytetään yhden vuoden ikäisten lasten hoidossa;
  • Fenkarol. Tärkein vaikuttava aine on hifenadiinihydrokloridi. Saatavana tabletteina ja injektionesteeksi tarkoitetun liuoksen muodossa. Hifenadiini lievittää tehokkaasti sileiden lihasten kouristuksia, sillä on antipruritinen, desensitisoiva, anti-eksudatiivinen vaikutusmekanismi. Fencarolia määrätään allergisen rinopatian, nokkosihottuman, dermatoosin, pollinosiksen, angioedeeman hoitoon. Kun antiallerginen vaikutus annetaan lihaksensisäisesti, se alkaa kehittyä puolen tunnin kuluttua ja kun sitä annetaan suun kautta tunnin kuluttua. Tabletit kestävät jopa kolme kertaa päivässä.
  • Telfast. Aktiivinen vaikuttava aine - feksofenadiini, on saatavana tabletteina. Telfast ei vaikuta hermostoon, se on määrätty vähentämään allergisen nuhan ja urtikarian ilmenemistä. Ota pilleri kerran päivässä, sen toiminta alkaa tunnissa. Lääke on vasta-aiheinen alle 12-vuotiaiden potilaiden nimittämiseen;
  • RUPAFIN. Vaikuttava aine - Rupatadina fumarat, joka viittaa toisen sukupolven antihistamiineihin. Sitä tulee käyttää varoen sydänsairauksien hoidossa. Saatavana pillereinä, jotka on tarkoitettu lievittämään urtikarian ja allergisen nuhan oireita. Ei saa käyttää alle 12-vuotiaiden lasten hoitoon;
  • Ebastiinia. Lääke on piperidiinin johdannainen. Saatavana tabletteina ja siirapin muodossa, joka on nimetty vasta 12 vuoden kuluttua. Se on määrätty urtikarian, allergisen nuhan hoitoon, on osa astman monimutkaista hoitoa. Ebastiinilla on pitkäaikainen vaikutus, antiallerginen vaikutus kestää noin 48 tuntia lääkkeen yhden annoksen ottamisen jälkeen. Lääkkeen kauppanimi - Kestin.

Lääkäri valitsee minkä tahansa allergialääkkeen, ottaen huomioon allergian muodon, sen vakavuuden ja allergisen henkilön iän.

Antihistamiineja valittaessa otetaan huomioon kaikki potilaan vasta-aiheet ja samanaikaiset sairaudet.

Xizalin edut ja haitat potilaan palautteen perusteella

Xyzalilla on omat edut ja haitat verrattuna aiempien sukupolvien antihistamiineihin.

Lääkkeen etuja ovat:

  • Terapeuttisen vaikutuksen kesto. Xisalia tulee käyttää vain kerran 24 tunnin välein;
  • Antihistamiinitoiminnan korkea tehokkuus. Ksizal selviytyy optimaalisesti useimpien allergisten sairauksien tärkeimpiin ilmentymiin;
  • Haittavaikutusten todennäköisyys on pieni. Lääke ei vaikuta suorituskykyyn eikä vaikuta haitallisesti hermoston toimintaan;
  • Terapeuttisen vaikutuksen nopea alkaminen;
  • Mahdollisuus käyttää lääkettä useita kuukausia.

Xisalin suurin haitta on sen korkea hinta. Jotkut potilaat ovat huomanneet uneliaisuuden kehittymisen hoidon aikana, mikä on vasta-aihe lääkkeiden käytölle potilailla, joiden työ liittyy monimutkaisten mekanismien ylläpitoon.

Xyzal on yksi tehokkaimmista antihistamiineista, joita käytetään erilaisten allergioiden hoitoon.

Mutta jotta lääke olisi hyödyllinen eikä johda haittavaikutusten esiintymiseen, on välttämätöntä, että lääkäri määrää sen pätevän allergian.

KSIZAL

Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai lähes valkoiset, soikeat; puristetulla "Y" -merkinnällä toisella puolella.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Kuoren koostumus: opadry Y-1-7000 (hypromelloosi, titaanidioksidi (E171), makrogoli 400).

7 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
7 kpl - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.

Pisarat oraalista antamista varten lähes värittömän, hieman opaalisen liuoksen muodossa.

Apuaineet: natriumasetaatti, etikkahappo, propyleeniglykoli, 85% glyseroli, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, natriumsakkarinaatti, puhdistettu vesi.

10 ml - pullot tummasta lasista, jossa on tiputin (1) - pakkauksissa pahvi.
20 ml - pullot tummasta lasista, jossa on tiputin (1) - pakkauksissa pahvi.

Histamiini H: n estäjä1-reseptori, setiritsiini-enantiomeeri, kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ryhmään. Affiniteetti histamiini H: lle1-Levosetirisiinireseptorit ovat 2 kertaa korkeammat kuin setiritsiini.

Levosetirisiini vaikuttaa histamiiniriippuvaan allergisten reaktioiden vaiheeseen ja vähentää myös eosinofiilien migraatiota, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Se estää kehittymisen ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua, sillä on anti-eksudatiivinen, antipruritinen vaikutus, käytännössä ei ole antikolinergisiä ja antiseerotoniinivaikutuksia. Terapeuttisilla annoksilla lähes rauhoittava vaikutus.

Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti ja ovat käytännössä samat kuin setirisiinin farmakokinetiikassa. Oraalisen annon jälkeen levosetosirsiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Ateria ei vaikuta imeytymisasteeseen, vaikka sen määrä laskee. Yhden oraalisen antamisen jälkeen terapeuttisena annoksena Cmax aikuisen veriplasmassa saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua ja on 207 ng / ml, toistuvan annon jälkeen, kun annos on 5 mg / vrk - 308 ng / ml. Biosaatavuus on 100%.

Css saavutetaan 2 päivän kuluessa. Levosetirisiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 90%.
Vd on 0,4 l / kg.

Alle 14% metaboloituu maksassa N- ja O-dealkyloinnilla (toisin kuin muut histamiini H1-reseptorit, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi-P450-isoentsyymien mukana) farmakologisesti inaktiivisen metaboliitin muodostuessa. Koska aineenvaihdunta on vähäistä ja metabolisen potentiaalin puute, levosetirisiinin ja muiden lääkkeiden vuorovaikutus vaikuttaa epätodennäköiseltä.

Aikuisilla se on 7,9 ± 1,9 h, kokonaispuhdistuma on 0,63 ml / min / kg. Noin 85,4% annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla; noin 12,9% erittyy suolistoon.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CC alle 40 ml / min) levocetiriziinin puhdistuma pienenee ja T t1/2 (hemodialyysipotilaiden kokonaispuhdistuma pienenee 80%), mikä edellyttää vastaavaa muutosta annostusohjelmassa. Alle 10% levocetiriziinistä poistetaan normaalin 4 tunnin hemodialyysin aikana.

Nuorilla lapsilla T1/2 lyhentää.

Allergisten sairauksien ja tilojen oireenmukainen hoito:

- ympärivuotinen (pysyvä) ja kausiluonteinen (ajoittainen) allerginen nuha ja allerginen sidekalvotulehdus (kutina, aivastelu, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia, nenän tukkoisuus);

- pollinosis (heinänuha);

- nokkosihottuma (mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria);

- muu allerginen dermatoosi, johon liittyy kutinaa ja ihottumaa.

- munuaisten vajaatoiminnan loppuvaihe (CC alle 10 ml / min);

- lasten ikä enintään 6 vuotta (tabletit);

- lasten ikä enintään 2 vuotta (oraaliseen annosteluun tarkoitettujen tipojen osalta);

- yliherkkyys lääkkeen aineosille, erityisesti potilailla, joilla on galaktoemia tai vaikea laktoosi-intoleranssi (tabletit);

- yliherkkyys levosetirisiinille tai piperatsiinijohdannaisille.

Lääkettä tulee käyttää varoen, jos kyseessä on krooninen munuaisten vajaatoiminta (annostusohjelman korjaus on tarpeen) iäkkäillä potilailla (ikään liittyvä glomerulaarisen suodatuksen väheneminen).

Lääke on määrätty suun kautta aterian aikana tai tyhjään vatsaan.

Tabletit otetaan pienellä määrällä vettä ilman pureskelua.

Nieleminen tapahtuu tl: n kanssa. Tarvittaessa lääkkeen annos voidaan laimentaa pienessä määrässä vettä välittömästi ennen käyttöä.

Aikuiset ja yli 6-vuotiaat lapset: päivittäinen annos 5 mg (1 välilehti tai 20 tippaa).

2-6-vuotiaat lapset: 1,25 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä; päivittäinen annos - 2,5 mg (10 tippaa).

Koska levosetirisiini erittyy munuaisten kautta, annettaessa lääkettä iäkkäille potilaille ja munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille annosta tulee säätää CC-koon mukaan.

QC voidaan laskea seerumin kreatiniinipitoisuuden perusteella seuraavan kaavan mukaisesti.

QC (ml / min) = [140-vuotiaat (vuotta)] × paino (kg) / 72 × seerumin kreatiniinipitoisuus (mg / dl)

Naisille: saatu arvo × 0,85

Ksizal

Kuvaus 07/11/2014

  • Latinalainen nimi: Xyzal
  • ATC-koodi: R06AE09
  • Vaikuttava aine: Levocetirizine (Levocetirizine)
  • Valmistaja: YUSB PHARMA S.A. (Belgia), UCB Pharma, S.p.A. (Italia), FARCHIM, S.A. (Sveitsi)

rakenne

Yhden lääkeaineen tabletin koostumus sisältää 5 mg levocetirizine-dihydrokloridia.

1 ml nestemäistä lääkettä sisältää 5 mg vaikuttavaa ainetta.

Kzizalaan kuuluvat lisäaineet:

  • natriumasetaatti;
  • natriumsakkarinaatti;
  • propyleeniglykoli;
  • glyseroli 85%;
  • metyyliparahydroksibentsoaatti;
  • propyyliparahydroksibentsoaatti;
  • etikkahappo;
  • puhdistettu vesi.

Tablettien kalvopäällyste koostuu makrogolista 400 ja opadra Y-1-7000.

Vapautuslomake

Xisal on saatavilla kahdessa annostusmuodossa:

  • 5 mg: n tabletit, kalvopäällysteiset. Saatavana tabletteina Xyzal 7, 10, 14 ja 20 kappaletta yhdessä pakkauksessa.
  • Suun kautta annettavien tipojen muodossa. Xyzal-tippoja on saatavana 10 ja 20 ml: n pulloissa. Pullot tummanvärisiä ja pudottimella.

Farmakologinen vaikutus

Xisal on voimakas anti-allerginen ja antihistamiini. Histamiinireseptoreiden estovaikutus ihmiskehossa levosetirisiinillä on kaksi kertaa suurempi kuin setiritsiinin.

Lääkkeellä on vaikutusta allergisen reaktion antihistamiinivaiheeseen.

Lääkkeen vaikutus potilaan kehoon on se, että se estää allergian kehittymisen, kun allerginen reaktio tapahtuu, se helpottaa sen kulkua, sillä on anti-eksudatiivinen ja antipruritinen vaikutus.

Lääkkeen levoketirisiinin vaikuttava aine:

  • vähentää verisuonten seinien läpäisevyyttä;
  • hidastaa eosinofiilien liikkumista;
  • inhiboi tulehdusvälittäjien ja sytokiinien aktiivisuutta.

Levosetirisiini-serotoniinin ja kolinergisten reseptorien vaikutukset ovat melkein mitätön.

Sedaatio, kun Xisalia otetaan, on lähes poissa.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Suun kautta otettu lääke imeytyy täydellisesti ruoansulatuskanavaan. Tässä tapauksessa voi esiintyä lievää aineenvaihduntaa. Kun otat lääkettä ruoan kanssa, biosaatavuuden taso ja imeytymisnopeus eivät muutu.

Levocetiriziinin maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Kliininen vaikutus kestää yli 24 tuntia. Lääkkeen puoliintumisaika aikuisilla on 6-10 tuntia, lapsilla se on hieman lyhyempi.
Noin 13 prosenttia lääkkeestä lähtee elimistöstä suoliston kautta, noin 85% erittyy munuaisissa. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, lääkkeen puoliintumisaika pidentyy. Hemodialyysipotilailla enintään 10% vaikuttavasta aineesta erittyy.

Lääkkeen levoketirisiinin pääasiallinen komponentti tunkeutuu äidinmaitoon.

Käyttöaiheet

Xisalin käytön tärkeimmät merkit ovat:

Vasta

Lääkeaine on vasta-aiheinen potilaille, joilla on yliherkkyys levosetirisiinille, samoin kuin muut komponentit, jotka muodostavat lääkkeen. Ksizalia ei määrätä potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Raskauden ja imetyksen aikana lääke on vasta-aiheinen (tietoja Kzizalin käytöstä raskaana oleville ja imettäville naisille ei ole saatavilla).

Haittavaikutukset

Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä lääkkeen ottamisen yhteydessä, ovat uneliaisuus, väsymys, päänsärky, suun kuivuminen, vatsakipu, asteeninen oireyhtymä.

On yksittäisiä tapauksia, joissa kehon paino muuttuu.

Erityiset ohjeet

Kun lääkettä otetaan, on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ja muista toimista, jotka vaativat suurta huomiota, sekä psykomotoristen reaktioiden selkeyttä ja nopeutta.

Käyttöohjeet Xizala (menetelmä ja annostus)

Ennen kuin otat Xisal-tippoja, on suositeltavaa laimentaa 10 ml juomaveteen, sitten ottaa se suuhun teelusikalla.

Pisaroiden annostus:

  • 2–6-vuotiaille lapsille määrätään 5 tippaa 2 kertaa päivässä;
  • yli 6-vuotiaat lapset ja aikuiset voivat ottaa jopa 20 tippaa päivässä.

Xizal-tablettien käyttöohjeet aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille:

  • ottaa tyhjään vatsaan tai aterioiden kanssa;
  • niellä ilman pureskelua;
  • juoda vettä

Annostus - 1 tabletti 1 kerran päivässä.

Lapsille

Xisalin kalvopäällysteiset tabletit ovat vasta-aiheisia alle 6-vuotiaille lapsille.

Lääkkeiden määrä ei ole suositeltavaa alle 2-vuotiaille lapsille, koska lääkkeen turvallisuudesta ei ole tietoa.

yliannos

Yliannostustapauksissa voi ilmetä seuraavia oireita:

  • aikuisilla uneliaisuus;
  • lapsilla - lisääntynyt ärtyneisyys, jännittävyys, ahdistuneisuus ja uneliaisuus.

Jos lääkkeen yliannostus on tapahtunut, on suositeltavaa, että potilas huuhtelee ensin mahalaukun tai aiheuttaa keinotekoista oksentelua. Seuraavaksi on suoritettava ylläpito ja oireenmukainen hoito. Lääkkeen yliannostuksen tapauksessa on ilmoitettu aktiivihiili.

Ei ole olemassa spesifistä vastalääkettä lääkeaineen myrkytykselle.

vuorovaikutus

Kun Xisalia käytetään teofylliinin yhteydessä, levocetiriziinin puoliintumisaika elimistöstä voi kasvaa.

Ei ole suositeltavaa ottaa alkoholia Ksizal-hoidon aikana, samoin kuin keskushermostoa heikentäviä lääkeaineita, koska niiden vaikutukset ihmiskehoon ovat ehkä kontrolloimattomia.

Myyntiehdot

Lääke Xizal on saatavilla apteekeissa reseptillä.

Säilytysolosuhteet

Sekä tabletteja että Xyzal-pisaroita tulee säilyttää pimeässä, lasten ulottumattomissa, missä lämpötila pidetään korkeintaan 25 ° C.

Kestoaika

Kuoressa olevat Xisal-tabletit varastoidaan enintään 3 vuotta valmistuspäivästä.

Xyzal-tippoja tulee säilyttää enintään 2 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Avattua injektiopulloa, jossa on tippa, ei voida säilyttää yli 3 kuukautta.

Xyzalin analogit (yksilöllinen suvaitsemattomuus)

Ksizalin sijasta voidaan käyttää samoja merkintöjä käyttäen sen analogeja: Suprastexx, Glentset, Elset, Cecera, Aleron, Alersin.

Arviot

Internetissä ihmiset kirjoittavat arvioita Ksizalista lääketieteellisessä foorumissa. Potilaat, jotka kärsivät allergisista reaktioista ja ovat kokeneet lääkkeen vaikutuksen, huomioivat sen nopean tehon ja helppokäyttöisyyden.

Samalla Ksizalia käyttävät potilaat suosittelevat ottamaan huomioon sen voimakkaan hypnoottisen vaikutuksen, erityisesti ne, jotka ajavat ajoneuvoa.

Käytettäessä huumeita lapsille Ksizalen arviot ovat enimmäkseen myönteisiä.

Hinta Xizala, mistä ostaa

Kaupungin apteekeissa huumeiden määrä laskee 345-420 ruplaan.

Tabletit Xisalin hinta on noin 240-290 ruplaa. 1 pakkaus 7 tablettia. Pakkaustabletit, joissa on 10 kappaletta apteekeissa 270 - 360 ruplaa. Pakkauksen hinta 14 tabletista vaihtelee 435-530 ruplaan.

Xyzal® (Xyzal ®)

Vaikuttava aine:

Sisältö

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

3D-kuvat

rakenne

Annostusmuodon kuvaus

Tabletit: soikea, kalvopäällysteinen valkoinen tai lähes valkoinen. Tabletin toisella puolella painetaan ”Y” -merkintä.

Pisarat: lähes väritön, hieman opalesoiva liuos.

Farmakologinen vaikutus

farmakodynamiikka

Levosetiritsiini - lääkkeen Xisal® vaikuttava aine - on setiritsiinin R-enantiomeeri, joka kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ja lohkojen H ryhmään.1-histamiinireseptorit.

Levosetirisiini vaikuttaa histamiiniriippuvaan allergisten reaktioiden vaiheeseen ja myös vähentää eosinofiilien migraatiota, verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista.

Levosetirisiini estää kehitystä ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua, sillä on antieksudatiivista, antipruritista ja käytännössä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinivaikutusta. Terapeuttisissa annoksissa melkein ei aiheuta rauhoittavaa vaikutusta.

farmakokinetiikkaa

Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti ja ovat käytännössä samat kuin setirisiinin farmakokinetiikassa.

Imua. Nielemisen jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, vaikka sen määrä laskee. Aikuisilla lääkkeen yhden annoksen jälkeen terapeuttisessa annoksessa (5 mg) Cmax veriplasmassa se on 270 ng / ml ja saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua toistuvasta annoksesta annoksella 5 mg - 308 ng / ml. Css saavutetaan 2 päivän kuluessa.

Jakeluun. Levosetirisiini sitoutuu 90% plasman proteiineihin. Vd on 0,4 l / kg. Biosaatavuus on 100%.

Aineenvaihduntaa. Pieninä määrinä (®

tällaisten oireiden hoito ympäri vuoden (pysyvä) ja kausittainen (ajoittainen) allerginen nuha ja allerginen sidekalvotulehdus, kuten kutina, aivastelu, nenän tukkoisuus, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia;

pollinosis (heinänuha).

muu allerginen dermatoosi, johon liittyy kutinaa ja ihottumaa.

Vasta

Kaikille annosmuodoille

yliherkkyys levocetirizine- tai piperatsiinijohdannaisille sekä lääkkeen muille aineosille;

loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini ® aikuisilla, joiden kesto on enintään 6 kuukautta.

yliannos

Oireet: uneliaisuus (aikuisilla), levottomuus ja ahdistuneisuus, vuorotteleva uneliaisuus (lapsilla).

Hoito: mahahuuhtelu tai aktiivihiilen nimittäminen, jos lääkkeen ottamisen jälkeen oli lyhyt aika. Oireita ja ylläpitohoitoa suositellaan. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hemodialyysi on tehoton.

Erityiset ohjeet

Metyyliparahydroksibentsoaatti ja propyyliparahydroksibentsoaatti, jotka ovat osa oraalisia tippoja, voivat aiheuttaa allergisia reaktioita (mahdollisesti viivästettyä tyyppiä).

Vaikutus kykyyn ohjata ajoneuvoja ja toimia mekanismeilla. Levosetirisiini voi johtaa lisääntyneeseen uneliaisuuteen, joten Xyzal ® saattaa vaikuttaa autokykyyn tai laitteiden käsittelyyn. Hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista toiminnoista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Vapautuslomake

Tabletit, kalvopäällysteiset, 5 mg. PVC: n / alumiinifolion läpipainopakkauksessa 7 tai 10 kpl. 1 tai 2 läpipainopakkausta pahvikotelossa.

Pisarat oraalista antoa varten, 5 mg / ml. Tummissa lasipulloissa (tyyppi III, Ph. Eur.) 15 ml: n nimelliskapasiteetti, varustettu LDPE-pudottimella, valkoisella polypropyleenillä varustettu ruuvattava kansi, joka suojaa lapsia vastaan, 10 ml. Tummissa lasipulloissa (tyyppi III, Ph. Eur.) 20 ml: n nimelliskapasiteetti, varustettu LDPE-pudottimella, valkoisella polypropyleenillä varustettu ruuvattava kansi, joka suojaa lapsilta, 20 ml. 1 fl. pakkauksessa.

valmistaja

Tabletit, kalvopäällysteiset. YUSB Farshim S.A. Plancheyn teollisuusalue, Chemin de Croix Blanche 10, CH-1630 Bulle, Sveitsi.

Pisarat oraalista antamista varten. Ajsika Pharmaceuticals Sr.l. Via Praglia 15, 10044 Pianezza (Torino), Italia.

Rekisteröintitodistuksen haltija: YUSB Farshim S.A.

Kuluttajien kysymykset ja valitukset on lähetettävä osoitteeseen: 105082, Moskova, Perevedenovsky Lane, 13, s. 21. t

Puh: (495) 644-33-22; faksi: (495) 644-33-29.

Apteekkien myyntiehdot

Tabletit, kalvopäällysteiset - ilman reseptiä.

Pudot suun kautta - reseptin mukaan.

Lääkkeen Xizal® säilytysolosuhteet

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Xizal®-lääkkeen säilyvyysaika

tabletit, kalvopäällysteiset 5 mg - 4 vuotta.

Pisarat oraaliseen antoon 5 mg / ml - 3 vuotta. Pullon avaamisen jälkeen - 3 kuukautta.

Pisarat oraaliseen antoon 5 mg / ml - 3 vuotta. Pullon avaamisen jälkeen - 3 kuukautta.

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

XISAL ® (XYZAL ®) käyttöohjeet

Rekisteröintitodistuksen haltija:

Tuottaja:

Yhteystiedot:

Annostuslomakkeet

Vapauta muoto, pakkaus ja koostumus Xizal ®

Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai lähes valkoiset, soikeat; puristetulla "Y" -merkinnällä toisella puolella.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Kuoren koostumus: opadry Y-1-7000 (hypromelloosi, titaanidioksidi (E171), makrogoli 400).

7 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
7 kpl - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.

Pisarat oraalista antamista varten lähes värittömän, hieman opaalisen liuoksen muodossa.

Apuaineet: natriumasetaatti, etikkahappo, propyleeniglykoli, 85% glyseroli, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, natriumsakkarinaatti, puhdistettu vesi.

10 ml - pullot tummasta lasista, jossa on tiputin (1) - pakkauksissa pahvi.
20 ml - pullot tummasta lasista, jossa on tiputin (1) - pakkauksissa pahvi.

Farmakologinen vaikutus

Histamiini H: n estäjä1-reseptori, setiritsiini-enantiomeeri, kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ryhmään. Affiniteetti histamiini H: lle1-Levosetirisiinireseptorit ovat 2 kertaa korkeammat kuin setiritsiini.

Levosetirisiini vaikuttaa histamiiniriippuvaan allergisten reaktioiden vaiheeseen ja vähentää myös eosinofiilien migraatiota, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Se estää kehittymisen ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua, sillä on anti-eksudatiivinen, antipruritinen vaikutus, käytännössä ei ole antikolinergisiä ja antiseerotoniinivaikutuksia. Terapeuttisilla annoksilla lähes rauhoittava vaikutus.

farmakokinetiikkaa

Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti ja ovat käytännössä samat kuin setirisiinin farmakokinetiikassa. Oraalisen annon jälkeen levosetosirsiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Ateria ei vaikuta imeytymisasteeseen, vaikka sen määrä laskee. Yhden oraalisen antamisen jälkeen terapeuttisena annoksena Cmax aikuisen veriplasmassa saavutetaan 0,9 tunnin kuluttua ja on 207 ng / ml, toistuvan annon jälkeen, kun annos on 5 mg / vrk - 308 ng / ml. Biosaatavuus on 100%.

Css saavutetaan 2 päivän kuluessa. Levosetirisiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 90%.
Vd on 0,4 l / kg.

Alle 14% metaboloituu maksassa N- ja O-dealkyloinnilla (toisin kuin muut histamiini H1-reseptorit, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi-P450-isoentsyymien mukana) farmakologisesti inaktiivisen metaboliitin muodostuessa. Koska aineenvaihdunta on vähäistä ja metabolisen potentiaalin puute, levosetirisiinin ja muiden lääkkeiden vuorovaikutus vaikuttaa epätodennäköiseltä.

Aikuisilla se on 7,9 ± 1,9 h, kokonaispuhdistuma on 0,63 ml / min / kg. Noin 85,4% annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla; noin 12,9% erittyy suolistoon.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CC alle 40 ml / min) levocetiriziinin puhdistuma pienenee ja T t1/2 (hemodialyysipotilaiden kokonaispuhdistuma pienenee 80%), mikä edellyttää vastaavaa muutosta annostusohjelmassa. Alle 10% levocetiriziinistä poistetaan normaalin 4 tunnin hemodialyysin aikana.

Nuorilla lapsilla T1/2 lyhentää.

Indikaatiot lääke Xisal ®

Allergisten sairauksien ja tilojen oireenmukainen hoito:

  • ympärivuotinen (pysyvä) ja kausittainen (ajoittainen) allerginen nuha ja allerginen sidekalvotulehdus (kutina, aivastelu, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia, nenän tukkoisuus);
  • pollinosis (heinänuha);
  • urtikaria (mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria);
  • angioödeema
  • muu allerginen dermatoosi, johon liittyy kutinaa ja ihottumaa.

Xisal-tabletit: käyttöohjeet

rakenne

vaikuttava aine: levosetirisiini;

1 tabletti sisältää 5 mg levocetirizine dihydrokloridia

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, laktoosi, magnesiumstearaatti, Opadray® Y-1-7000 (hypromelloosi (E 464), titaanidioksidi (E 171), makrogoli 400).

Annostuslomake

Tabletit, kalvopäällysteiset.

Tärkeimmät fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet: tabletit, kalvopäällysteiset, valkoisesta melkein valkoiseen, soikea, Y-logo.

Farmakologinen ryhmä

Antihistamiinit systeemiseen käyttöön. Piperatsiinijohdannaiset. ATC-koodi R06A E09.

Farmakologiset ominaisuudet

Levosetirisiini on setiritsiinin aktiivinen stabiili R-enantiomeeri, kuuluu kilpailevien histamiiniantagonistien ryhmään. Farmakologinen vaikutus johtuu H 1 -histamiinireseptorien estämisestä. Levosetiritsiinin affiniteetti H-histamiinireseptoreihin on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiinissä. Vaikuttaa histamiiniriippuvaiselle allergisen reaktion kehittymisvaiheelle, vähentää eosinofiilien migraatiota, verisuonten läpäisevyyttä, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista. Se estää kehittymisen ja estää allergisten reaktioiden kulun, sillä on anti-eksudatiivinen, anti-allerginen, anti-inflammatorinen vaikutus, lähes kolinerginen ja serotoniinin vastainen vaikutus.

Levosetirisiinin farmakokineettiset parametrit ovat lineaarisesti riippuvaisia, eivät riipu annoksesta ja ajasta, ja niillä on pieni vaihtelu eri potilailla. Farmakokineettinen profiili yhdellä enantiomeerillä on sama kuin setiritsiinillä. Kiraalista inversiota ei havaita imeytymisen tai vetäytymisen aikana.

Imeytymistä. Lääke oraalisen annostelun jälkeen imeytyy nopeasti ja nopeasti. Lääkkeen imeytymisaste ei riipu annoksesta eikä se muutu ruoan saannin aikana, mutta lääkkeen maksimipitoisuus (max) pienenee ja saavuttaa maksimiarvonsa myöhemmin. Biosaatavuus on 100%.

50%: lla potilaista lääkkeen vaikutus kehittyy 12 minuuttia yhden annoksen ottamisen jälkeen ja 95%: ssa 0,5-1 tunnin kuluttua. C max veriplasmassa saavutetaan 50 minuuttia terapeuttisen annoksen yhden annoksen jälkeen. Tasapainopitoisuus veressä saavutetaan kahden päivän kuluttua lääkkeen ottamisesta. Сmax on 270 ng / ml kerta-annoksen jälkeen ja 308 ng / ml - kerran 5 mg: n kerta-annoksen jälkeen.

Jakeluun. Tietoja lääkkeen jakautumisesta ihmiskudoksiin ja levosetirisiinin tunkeutumista veri-aivoesteen kautta ei ole. Eläintutkimuksissa korkein pitoisuus oli maksassa ja munuaisissa, ja pienin keskushermoston kudoksissa. Jakautumistilavuus - 0,4 l / kg. Sitoutuminen ihmisen plasman proteiineihin - 90%.

Aineenvaihduntaa. Ihmisillä aineenvaihdunta on alle 14% levosetirisiinin annoksesta, joten geneettisestä polymorfismista tai entsyymien estäjien samanaikaisesta käytöstä johtuva ero on odotettavissa merkityksettömänä. Metabolian prosessi sisältää aromaattisen hapettumisen, N- ja O-dealkyloitumisen ja yhteyden tauriinin kanssa. Dealkylaatio tapahtuu pääasiassa CYP ZA4: n sytokromin osallistumisen yhteydessä, kun taas lukuisat ja (tai) määrittelemätön CYP-isoformit ovat mukana aromaattisessa hapetusprosessissa. Levosetirisiini ei vaikuta sytokromi-isoentsyymien 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 aktiivisuuteen, joka on merkittävästi korkeampi kuin maksimiannos 5 mg: n annoksen ottamisen jälkeen. Koska aineenvaihdunta on vähäistä ja aineenvaihduntaa ei pystytä estämään, levocetiriziinin ja muiden aineiden (ja päinvastoin) vuorovaikutus on epätodennäköistä.

Päätelmät. Lääkkeen erittyminen tapahtuu kahdella tavalla - glomerulaarisen suodatuksen ja aktiivisen tubulaarisen erityksen vuoksi. Lääkkeen puoliintumisaika veriplasmasta aikuisilla (T1 / 2) on 7,9 + 1,9 tuntia, ja puoliintumisaika on lyhyempi nuorilla lapsilla. Keskimääräinen ilmeinen kokonaisvapaus aikuisilla -

0,63 ml / min / kg. Pohjimmiltaan levosetirisiinin ja sen metaboliittien tuotanto erittyy virtsaan (keskimäärin 85,4% lääkkeen annoksesta poistuu). Vain 12,9% lääkeannoksesta erittyy ulosteiden kanssa.

erityisryhmät

Munuaisten vajaatoiminta

Levocetiriziinin näennäinen puhdistuma kehossa korreloi kreatiniinipuhdistuman kanssa. Siksi potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, on suositeltavaa valita levocetiriziinin annosten välinen aika, kun otetaan huomioon kreatiniinipuhdistuma. Kun anuria, munuaissairauden loppuvaiheessa, potilaiden kokonaispuhdistuma verrattuna potilaiden kokonaispuhdistumiseen ilman tällaisia ​​häiriöitä vähenee noin 80%. Levosetirisiinin määrä, joka näytetään normaalin 4 tunnin hemodialyysimenettelyn aikana, oli

todistus

Allergisen nuhan (mukaan lukien ympärivuotinen allerginen nuha) ja urtikarian oireinen hoito.